Läkemedel och fysisk aktivitet/träning
• För de allra flesta personer utgör samtidig läkemedelsbehandling inget hinder för fysisk aktivitet och träning
• Vid osäkerhet ska bedömning göras vad gäller:
- biverkningar, - interaktioner, - farmakodynamik - farmakokinetik
• Farmakodynamik = ”vad läkemedlet gör med kroppen” • Effekter av fysisk träning på ett läkemedels farmakodynamik är i allmänhet primärt beroende på förändringar av farmakokinetiken.
• Farmakokinetik = ”vad kroppen gör med läkemedlet” 1. Absorption 2. Distribution 3. Metabolism 4. Elimination • Fysisk träning kan påverka läkemedelskinetiken, främst genom förändringar i blodflöde
• Organ som lever och njurar får under ett längre träningspass kraftigt minskat blodflöde • Motsvarande ökning sker i muskulatur och hud • Kan påverka biotillgänglighet, metabolism och elimination och t.ex. ge en förlängd halveringstid • Teoretiskt skulle kunna innebära en ökad risk för läkemedelsbiverkningar • Detta gäller framför allt vid långvarig aerob fysisk träning. • Begränsat med studier kring läkemedelsbehandling och samtidig fysisk aktivitet
• Studier med s.k hårda utfallsmått behövs om fysisk träning ska kunna vara komplement till, eller ersätta, läkemedel
• Hårda utfallsmått (”hard end-­‐points”) är sjuklighet och död. • Ställs ofta som krav på studier med läkemedel som ska förebygga t.ex. stroke eller hjärtinfarkt
• En surrogatvariabel, t.ex. blodtryck eller kolesterol, ger inte svar på om ett lm förbygger sjuklighet/död.
Antikoagulantia (t.ex Waran, Eliquis, Pradaxa, Xarelto & LMH)
• Blodförtunnande läkemedel ökar risken för blödningar
• Vid skador kan blödningen bli större och mer allvarlig. • Kontaktidrotter bör undvikas, t.ex. kampsport och fotboll
• Idrotter som löpning, simning, cykling, tennis, badminton rekommenderas
Diabetes: • Sulfonureider (glibenklamid, glipizid och glimepirid) kan orsaka hypoglykemi vid oregelbundet födointag, inte minst i samband med träningspass. - Gäller även repaglinid
- Beta-­‐receptorblockerare, salicylika, kloramfenikol, probenecid och kumarinderivat, MAO-­‐hämmmare
samt akut alkoholintag kan förstärka den hypoglykemiska effekten.
• Insulin: Dosjustera vid behov.
Betablockad (t.ex. metoprolol och bisoprolol): • Kan ge lägre max-­‐puls
• Minskar förmågan till mobilisering av kroppens energireserver, såsom glukos och fria fettsyror. • Det ter sig också som om underhållsbehandling med betablockerare kan begränsa möjligheten till ökning av VO2max Betablockad (t.ex. metoprolol och bisoprolol): • Ibland kan det hjälpa att byta till en alternativ betablockerare – be patienten kontakta sin läkare
• Behandling med betablockerare bör aldrig avbrytas abrupt, utan trappas ned.
Statin (t.ex. atorvastatin och simvastatin):
• En vanlig biverkning är muskelstelhet och muskelsmärtor
• I värsta fall kan patienten utveckla rabdomyolys (sönderfall av tvärstrimmig muskulatur).
Beta-­‐2-­‐agoinster:
• SABA (short acting b2a); salbutamol och terbutalin
• LABA (long acting b2a); formoterol, salmeterol, olodaterol, indakaterol och vilanterol
• Regelbunden behandling med beta-­‐2-­‐stimulerare vid astma kan ge en viss toleransutveckling och minska beta 2-­‐stimulerare skyddande effekt mot bronkkonstriktion
Beta-­‐2-­‐agoinster:
• Toleransutvecklingen kommer redan efter någon veckas behandling, och förefaller inte förstärkas över tid
• För långverkande beta 2-­‐stimulerare har den sannolikt ingen klinisk betydelse vad gäller den bronkvidgande effekten
Beta-­‐2-­‐agoinster:
• Vid ansträngningsutlöst astma har man framför allt noterat en kortare skyddsperiod på grund av kortare effektduration, vilket kan leda till dosökning och mer frekvent användning av beta 2-­‐stimulerare
• Samtidig behandling med inhalationssteroider förefaller dämpa en del av toleransutvecklingen.
Epilepsiläkemedel och fysisk aktivitet
• För flera preparat är olika biverkningar, t.ex. muntorrhet, sedering, yrsel, ackommodations-­‐
svårigheter och även GI-­‐besvär vanliga • För topiramat är det viktigt med adekvat hydrering, bl.a vid fysisk träning, då preparatet ger ökad risk för njursten. Epilepsiläkemedel och fysisk aktivitet
• Kan även ge minskad svettning och förhöjd kroppstemperatur, depression, förlångsammade
förstånds-­‐ och känslomässiga funktioner, trötthet, somnolens, yrsel och påverkan på det muskuloskeletala systemet. Epilepsiläkemedel och fysisk aktivitet
• Även för zonisamid finns angivet ökad risk för minskad svettning och värmeslag. • Även risk för sönderfall av skelettmuskulatur (rabdomyolys). • Läkarkontakt ska tas vid svår muskelsmärta utan annan uppenbar förklaring.
Psykostimulantia och fysisk aktivitet
• Inom gruppen återfinns atomoxetin, dexamfetamin, lisdexamfetamin, metylfenidat och modafinil som används för behandling av ADHD. • Atomoxetin inte anses ha några CNS-­‐stimulerande effekter och är inte beroendeframkallande. • Preparaten har dock en del gemensamma biverkningar t.ex: - förhöjt blodtryck - ökad puls - minskad aptit/viktnedgång - huvudvärk.
Analgetika • Paracetamol är ett lämpligt förstahandsval vid lätta till måttliga smärtor
• Den antiinflammatoriska effekten svag och tillägg av en COX-­‐hämmare (NSAID) är lämpligt om inflammatorisk komponent finns. • Dokumentationen för paracetamol vid långvariga smärttillstånd är svag.
• Paracetamol i form av Alvedon 665 mg är under utredning EMA
COX-­‐hämmare (NSAID)
• Används vid ett flertal smärttillstånd av lätt till måttlig karaktär, vanligen används naproxen, ibuprofen och diklofenak. • Ska användas i lägsta möjliga dos och kortast möjliga tid på grund av risken för biverkningar, vilka är dosberoende. • Preparat med COX-­‐2-­‐selektivitet (t.ex. celecoxib, etoricoxib och diklofenak) ger en ökad risk för tromboser, hjärtinfarkt och stroke. • Är därför kontraindicerade vid etablerad ischemisk
hjärtsjukdom, perifer kärlsjukdom och/eller cerebrovaskulär sjukdom.
COX-­‐hämmare (NSAID)
• Alla COX-­‐hämmare kan ge njurpåverkan, vätskeretention och förhöjning av blodtrycket. • Risken för njurpåverkan är störst hos de som redan har nedsatt njurfunktion och COX-­‐
hämmare rekommenderas i allmänhet inte till äldre. • För preparat i gelform bör risken för lokala hudreaktioner, särskilt vid solexponering, beaktas.
Doping (eller dopning)
• Begreppet ergogena medel avser medel som ökar prestationsförmågan • Inkluderar läkemedel som t.ex. anabola androgena steroider (AAS), tillväxthormon och erytropoetin. • Men även medel som kreatin, koffein och bikarbonat brukar räknas hit. Doping (eller dopning)
• I engelskspråkig litteratur återfinns även begreppet ”ergolytic drugs”, vilket avser medel som minskar den fysiska prestationsförmågan
• Betablockerare och diuretika är exempel på sådana läkemedel, även om de inom vissa tävlingsformer snarare kan ge fördelar. • På WADA:s hemsida finns ”World Antidoping Code” och ”The Prohibited List” för nedladdning. • WADA har även ett ”Monitoring Program”, som är en övervakningslista • En svensk version av förbjudna listan finns på Riksidrottsförbundets hemsida
• Listan uppdateras 1 ggr/år AAS (androgena, anabola steroider)
• Clostebol (INN) (Steranabol, Test-­‐Anabol) • Är en syntetisk AAS som var utbredd ibland idrottare i Östtyskland under 1970-­‐ och 1980-­‐talet • Funnits på WADA:s lista över förbjudna preparat sedan mitten av 1990-­‐talet
• Är även förbjudet för medicinsk användning i stora delar av världen. Therese Johaug
Koffein
• 1 kopp bryggkaffe (15 centiliter) ≈ 100 mg koffein • 1 burk energidryck (25 centiliter) ≈ 80 mg koffein • 1 burk Coca-­‐Cola (33 centiliter) ≈ 30-­‐50 mg koffein
• Även tillsatt i vissa kosttillskott och livsmedel
• Koffein är ej klassat som dopingmedel, men finns upptaget på WADA:s monitoreringsprogram
• Kan förstärka effekten av efedrin och synefrin
Synefrin
• Stimulerar det sympatiska nervsystemet och kan ge hjärt-­‐kärlbiverkningar
• Liknar efedrin och har ersatt efedrin i många kosttillskott • Används som bantningsmedel
• Finns naturligt i vissa citrusfrukter t.ex. pomeran
men kan även framställas syntetiskt. • Är upptaget på WADA:smonitoreringsprogram.
Efedrin -­‐ sympatomimetika
• Finns i kombination med prometazin och koffein för ett flertal olika diagnoser. Även i kombination med etylmorfin eller bromhexin
• Förekommer också i olika produkter som säljs via internet
• Stimulerar CNS, de kardiovaskulära och respiratoriska systemen (bronkvidgande) plus sfinktrar i magtarmkanalen och urinvägar
• Används som ”bantningsmedel”
Efedrin – sympatomimetika
• Har ergogena effekter, men är tillåtet vid tävling om koncentrationen i urin är ≤ 10 mikrogram/ml. • Vanliga biverkningar med negativ effekt på fysisk aktivitet är yrsel, huvudvärk, tremor, hjärtklappning och oro. • Har toleransutveckling och kan även vara beroendeframkallande
• Har amfetaminlik effekt och används ofta vid framställning av metamfetamin.
Pseudoefedrin – så påverkar det kroppen
(Publicerat 2014-­‐02-­‐25)
”Nicklas Bäckström missade OS-­‐finalen i Sotji. Anledningen är att han hade fått i sig den otillåtna substansen pseudoefedrin. Ett ämne som kan ge amfetaminliknande effekter.”
Pseudoefedrin
• Finns för närvarande inte upptaget i FASS, men kan köpas utomlands som avsvällande vid övre luftvägsinfektioner • Preparatet är upptaget under förbjudna medel vid tävling, men är tillåtet under förutsättning att urin-­‐koncentrationen är ≤ 150 mikrogram/ml.
Fenylefrin
• Finns registrerat i FASS främst på indikationen hypotension vid anestesi. Är en potent vasokonstriktor
• Preparat med substansen kan köpas utomlands och används då som avsvällande vid övre luftvägsinfektioner. • Fenylefrin är upptaget på WADA:s
monitoreringslista och är därför inte att anse som ett förbjudet preparat. Melodonium
• Används för att behandla bl.a ischemiska
sjukdomar
• Ökar genomblödning i fr.a hjärtmuskeln vid Marja Sjarapova
infarkter och förbättrar energiomsättningen i hjärtmuskelceller hos människor
• Meldoniums effekt kan spåras till cellens mitokondrier, vilket gör det möjligt att meldonium
kan påverka alla organ i kroppen som kan ha nytta av en bättre energiomsättning • Tillhör klass S4 (hormon och metabolism-­‐
modulatorer) i WADA:s dopinglista.
