Rifampicin

Rifampicin
DEKLARATION
Rifampicin (J04AB02) är ett halvsyntetiskt antibiotikum ur rifamycingruppen med
effekt på bakteriers RNA-syntes. Medlet är avsett för parenteralt eller oralt bruk.
RAFs BEDÖMNING
Rifampicin har framför allt god aktivitet mot grampositiva bakterier. Preparatet
bör reserveras för infektioner med mykobakterier och för svårare infektioner
associerade till främmande material, orsakade av bland annat stafylokocker. Då
resistens utvecklas snabbt bör rifampicin alltid kombineras med annat antibiotikum.
FARMAKODYNAMIK
Rifampicin hämmar RNA-transkriptionen (mRNA-syntesen) genom att binda sig till
RNA-polymeras.
Aktivitet rifampicin



God aktivitet: Mycobacterium tuberculosis, stafylokocker, streptokocker,
meningokocker.
Lägre aktivitet (nativ population i I-grupp): Otillräcklig aktivitet: gramnegativa bakterier, enterokocker
MIC-distributioner för rifampicin kan hittas på EUCASTs webbsidor:
(http://mic.eucast.org/Eucast2/)
BRYTPUNKTER


Icke-artrelaterade brytpunkter: data saknas
Kliniska brytpunkter (Artrelaterade brytpunkter som korrelerar till
klinisk behandlingseffekt): stafylokocker, streptokocker, pneumokocker,
meningokocker.
MIC- och zonbrytpunkter redovisas i NordicASTs brytpunktstabell:
http://www.nordicast.org/brytpunktstabeller
RESISTENSUTVECKLING





Resistensmekanismer: mutation i rpoB-genen, vilket leder till produktion
av RNA-polymeras med låg affinitet för rifamyciner.
Korsresistens: inom rifamycingruppen
Resistens sällsynt (< 1 %): streptokocker, pneumokocker
Resistens förekommer (1 – 10 %): stafylokocker, mykobakterier
Resistens är vanlig (>10 %): -

Internationella trender: multiresistent Mycobacterium tuberculosis
innefattande resistens mot rifampicin ökar i omvärlden.
FARMAKOKINETIK








Biotillgänglighet: ca 90 % vid oralt intag på fastande mage.
Serumkoncentration: 10-15 mg/L ca 2 tim efter oralt intag av 450-600
mg.
Skenbar distributionsvolym: 1 L/kg
Serumproteinbindning: ca 75 %
Halveringstid: ca3 tim
Metabolism och elimination: metaboliseras i levern och utsöndras
huvudsakligen med galla och urin.
Aktiva metaboliter: Viktig interaktion: ciklosporin, digoxin, dikumarolgruppen med flera
substanser.
BIVERKNINGAR
För fullständig information, se produktresumé på Läkemedelsverkets hemsida
(http://www.lakemedelsverket.se/).
Referensgruppen för antibiotikafrågor (RAF)
Uppdaterad 2010-12-16, 2014-11-06