Tapin Medicated plaster SmPC

advertisement
Läkemedelsverket 2014-07-24
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Tapin 25 mg/25 mg medicinskt plåster
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 medicinskt plåster innehåller 25 mg lidokain och 25 mg prilokain.
Hjälpämne med känd effekt: makrogolglycerolhydroxistearat.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Medicinskt plåster
Tapin medicinskt plåster består av en cirka 10 cm2 stor absorberande skiva som impregnerats med 1 gram av
en emulsion. Emulsionen innehåller en eutektisk blandning (1:1) av de båda bedövningsmedlen lidokain (25
mg/g) och prilokain (25 mg/g), omgivet av en självhäftande skumring, med hela enheten fäst på en laminerad
skyddsfolie som fungerar som ett ocklusivt förband.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1.
Terapeutiska indikationer
Ytanestesi av huden i samband med nålstick samt vid ytliga kirurgiska ingrepp.
4.2.
Dosering och administreringssätt
Tabell 1. Dosering1
Ålder/tillstånd Ingrepp
Applicering
Mindre ingrepp, t.ex. införing av
kanyl
Vuxna
Ett eller flera plåster minst 1 timme före
ingreppet2.
Barn
0–2 månader
Högst 1 plåster högst 1 timme före ingreppet.
3–11 månader
Högst 2 plåster minst 1 timme före ingreppet.
1–5 år
Ett eller flera plåster minst 1 timme före
ingreppet1. Högst 10 plåster per behandling.
6–11 år
Ett eller flera plåster minst 1 timme före
ingreppet1. Högst 20 plåster per behandling.
Barn med
Före skrapning av molluscum
Appliceringstid: 30 minuter
atopisk
contagiosum
dermatit
1
Plåstret appliceras på det utvalda hudområdet
2
Appliceringstid: minst 1 timme. Bedövningseffekten reduceras 5 timmar efter appliceringen.
Läkemedelsverket 2014-07-24
Tapin ska inte användas på barn i åldern 0–12 månader som behandlas med methemoglobininducerande
substanser.
Nedsatt leverfunktion:
Dosjustering genom färre appliceringar ska övervägas (se avsnitt 4.4).
4.3.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot lokalanestetika av amidtyp eller mot något hjälpämne som
anges i avsnitt 6.1.
Får inte användas på prematura nyfödda barn (födda före vecka 37).
4.4.
Varningar och försiktighet
Patienter med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas eller ärftlig eller idiopatisk methemoglobinemi är mer
mottagliga för läkemedelsinducerad methemoglobinemi.
Plåster med lidokain/prilokain ska inte appliceras på skadad hud eller öppna sår (med undantag för bensår).
Försiktighet ska iakttas när lidokain-/prilokainplåster appliceras på patienter med atopisk dermatit. En
kortare appliceringstid, 15–30 minuter, kan vara tillräcklig (se avsnitt 5.1). Appliceringstider på mer än 30
minuter hos patienter med atopisk dermatit kan leda till ökad förekomst av lokala vaskulära reaktioner, i
synnerhet rodnad vid appliceringsstället och i vissa fall petekier och purpura (se avsnitt 4.8).
Före borttagning av mollusker hos barn med atopisk dermatit bör plåstren appliceras i 30 minuter.
Studier har inte kunnat visa att lidokain-/prilokainplåster ger smärtlindring vid provtagning i hälen hos
nyfödda.
Särskild försiktighet bör iakttas när lidokain-/prilokainplåster appliceras i närheten av ögonen eftersom de
kan orsaka ögonirritation. Dessutom kan bortfallet av skyddsreflexerna leda till irritation och eventuell
abrasion av hornhinnan. Om ögonkontakt sker ska ögat omedelbart sköljas med vatten eller koksaltlösning
och därefter skyddas tills känseln återvänder.
Hos barn och nyfödda under 3 månader observeras ofta en övergående, kliniskt insignifikant ökning av
methemoglobinhalten i plasma i upp till 12 timmar efter applicering av lidokain-/prilokainplåster.
Patienter som behandlas med klass III-antiarytmika (t.ex. amiodaron) bör stå under noggrann övervakning,
och EKG-monitorering bör övervägas eftersom effekterna på hjärtat kan vara additiva.
Lidokain och prilokain har baktericida och antivirala egenskaper i koncentrationer över 0,5–2,0 % Därför bör
resultaten av intrakutana injektioner av levande vacciner övervakas noga, även om en klinisk studie tyder på
att immunsvaret (enligt utvärdering av lokala hudreaktioner) inte påverkas när lidokain-/prilokainplåster
används före en BCG-vaccination.
Fram till dess att ytterligare kliniska data blir tillgängliga bör lidokain-/prilokainplåster undvikas i följande
fall:
 Hos barn på upp till 12 månader som får samtidig behandling med methemoglobininducerande
läkemedel.
 Hos prematura spädbarn med en gestationsålder på mindre än 37 veckor.
Lidokain-/prilokainplåster bör inte användas på patienter med återkommande porfyri.
Läkemedelsverket 2014-07-24
Svaga eller akut sjuka patienter, patienter med septikemi, starkt nedsatt leverfunktion eller hjärtsvikt samt
barn äldre än 12 år som väger mindre än 25 kg ska behandlas med hänsyn till deras vikt och fysiska
kondition.
Extremt höga doser av lidokain eller korta dosintervaller kan orsaka höga plasmakoncentrationer och svåra
biverkningar. Patienterna måste uppmärksammas på vikten av att använda den rekommenderade dosen.
Behandling av svåra biverkningar kan kräva återupplivningsutrustning, syrgas och ytterligare läkemedel för
återupplivning (se avsnitt 4.9).
Försiktighet ska iakttas för patienter med epilepsi, bradykardi, nedsatt njurfunktion eller svår chock om
dosen eller administreringssättet kan leda till höga plasmakoncentrationer samt generellt sett vid användning
av lidokain i kombination med andra lokalanalgetika. Även om den systemiska absorptionen är låg ska
lidokain användas med försiktighet vid hypovolemi, neurologiska tillstånd, Wolff-Parkinson-Whites
syndrom och hjärtblock.
Det medicinska plåstret innehåller makrogolglycerolhydroxistearat som kan orsaka hudreaktioner.
4.5.
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Höga doser av prilokain kan orsaka förhöjda plasmahalter av methemoglobin, särskilt i kombination med
methemoglobininducerande läkemedel (t.ex. sulfonamider)
Vid höga doser av lidokain/prilokain bör hänsyn tas till risken för ytterligare systemisk toxicitet hos patienter
som får andra lokalanestetika eller ämnen som är strukturellt besläktade med lokalanestetika eftersom de
toxiska effekterna är additiva.
Inga specifika interaktionsstudier med lidokain/prilokain och klass III-antiarytmika (t.ex. amiodaron) har
genomförts, men försiktighet rekommenderas (se även avsnitt 4.4).
Läkemedel som reducerar clearance av lidokain (t.ex. cimetidin eller betablockerare) kan orsaka potentiellt
toxiska plasmakoncentrationer när lidokain ges i upprepade höga doser under en lång tidsperiod. Sådana
interaktioner bör därför inte ha någon klinisk relevans efter korttidsbehandling med lidokain (t.ex. lidokain/prilokainplåster) i rekommenderade doser.
4.6.
Fertilitet, graviditet och amning
Djurstudier har inte visat några direkta eller indirekta skadliga effekter på graviditet, fosterutveckling,
förlossning eller postnatal utveckling.
Graviditet
Lidokain passerar genom placentabarriären och kan absorberas i fostervävnaden. Det är rimligt att anta att
lidokain och prilokain har använts av ett stort antal gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder. Inga särskilda
störningar i reproduktionsprocessen, t.ex. ökad förekomst av missbildningar eller andra direkt eller indirekt
skadliga effekter på fostret, har hittills rapporterats. Dock ska användning för gravida kvinnor ske med
försiktighet.
Amning
Lidokain, och med största sannolikhet även prilokain, utsöndras i bröstmjölk, men i så små mängder att det
generellt sett inte finns någon risk att barnet påverkas vid terapeutiska dosnivåer.
4.7.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Tapin har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Läkemedelsverket 2014-07-24
4.8.
Biverkningar
Vanliga (≥1/100 till
<1/10)
Hud och subkutan
vävnad
Övergående lokala reaktioner vid appliceringsstället såsom
blekhet, erytem (rodnad) och ödem.
Mindre vanliga
(≥1/1 000 till
<1/100)
Sällsynta
(≥1/10 000 till
<1/1 000)
Hud och subkutan
vävnad
En inledande och vanligen lindrig brännande, kliande eller
hettande känsla vid appliceringsstället.
Allmänna symtom
Methemoglobinemi.
och/eller symtom vid Sällsynta fall av diskreta lokala lesioner vid
administreringsstället administreringsstället såsom purpura eller petekier, särskilt vid
längre appliceringstid på barn med atopisk dermatit eller
mollusca contagiosa.
Hornhinneirritation till följd av oavsiktlig ögonexponering.
I sällsynta fall har förberedande lokalanestesi associerats med
allergiska reaktioner (i de allvarligaste fallen anafylaktisk
chock).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att
kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att
rapportera varje misstänkt biverkning till:
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
4.9.
Överdosering
Sällsynta fall av kliniskt signifikant methemoglobinemi har rapporterats. Höga doser av prilokain kan orsaka
ökade plasmahalter av methemoglobin, särskilt i kombination med methemoglobininducerande substanser
(t.ex. sulfonamider). Kliniskt signifikant methemoglobinemi bör behandlas med långsam intravenös
injicering av metylenblått.
Om andra symtom på systemisk toxicitet skulle uppstå förväntas tecknen vara av liknande slag som efter
administrering av lokalanestetika via andra administreringsvägar. Lokalanestetika-toxicitet kännetecknas av
symtom på excitation av nervsystemet och, i allvarliga fall, centralnervös och kardiovaskulär depression.
Allvarliga neurologiska symtom (kramper, CNS-depression) måste behandlas symtomatiskt med
andningsstöd och administrering av kramplösande läkemedel. Cirkulatoriska symtom behandlas enligt
rekommendationerna för återupplivning.
Eftersom absorptionshastigheten från intakt hud är låg bör patienter som visar tecken på toxicitet hållas
under observation i flera timmar efter akutbehandling.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1
Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: ATC-kod: N01BB20. Lokalanestetika av amidtyp.
Lidokain-/prilokainplåster ger analgesi av huden genom att frisätta lidokain och prilokain från plåstren.
De aktiva substanserna diffunderar in i epidermis och dermis och ackumuleras i närheten av
smärtreceptorerna och nervändarna i dermis.
Läkemedelsverket 2014-07-24
Lidokain och prilokain är lokalanalgetika av amidtyp. Båda substanserna stabiliserar nervcellernas membran
genom att hämma det jonflöde som krävs för impulsledning vilket därmed inducerar lokal analgesi.
Graden av analgesi är beroende av appliceringstid och dos.
Det tar 1–2 timmar för att uppnå tillräcklig analgesi av intakt hud. Efter borttagning av plåster och förband
kvarstår analgesin i minst 2 timmar.
I kliniska studier med lidokain/prilokain på intakt hud sågs inga skillnader beträffande säkerhet och effekt
(inklusive tid till anestesi) mellan geriatriska patienter (65–96 år) och yngre patienter.
Djupet av anestesin ökar i takt med administreringstiden. Hos 90 % av patienterna är anestesin tillräcklig för
användning av biopsistans (4 mm i diameter) till 2 mm djup efter 60 minuters appliceringstid och till 3 mm
djup efter 120 minuters appliceringstid. Lidokain-/prilokainplåster har samma effekt på ljus och mörk hud.
Användning av lidokain/prilokain före MMR-vaccinering eller intramuskulär vaccinering mot
difteri/tetanus/kikhosta/inaktiverat poliovirus/haemophilus influenzae B eller hepatit B påverkar inte den
genomsnittliga antikroppstitern, graden av serokonversion eller antalet patienter som uppnår skyddande eller
positiv antikroppstiter efter immunisering jämfört med patienter som behandlas med placebo.
Lidokain-/prilokainplåster orsakar en bifasisk vaskulär respons som innefattar initial vasokonstriktion följt av
vasodilatation vid appliceringsstället. Oberoende av den vaskulära responsen medför lidokain/prilokain att
smärtan vid nålsticket är mindre än med placebo.
Hos patienter med atopisk dermatit ses en liknande men mer kortvarig reaktion med erytem efter 30–60
minuter vilket motsvarar en snabbare absorption genom huden.
5.2
Farmakokinetiska egenskaper
Den systemiska absorptionen av lidokain och prilokain från plåstren förefaller vara beroende av dos,
appliceringsyta, appliceringstid, hudens tjocklek vid appliceringsstället samt andra egenskaper hos huden.
Tillgängliga farmakokinetiska data har erhållits från lidokain/prilokain kräm 5 % som applicerats på intakt
hud.
Intakt hud: Omkring 5 % av lidokainet och prilokainet absorberas hos vuxna efter en applicering med
lidokain/prilokain (60 g kräm/400 cm2 under 3 timmar). Maximal plasmakoncentration (i genomsnitt
0,12 μg/ml och 0,07 μg/ml för lidokain respektive prilokain) uppnås 2–6 timmar efter applicering.
Efter applicering på ansiktshud (10 g/100 cm2 under 2 timmar) var den systemiska absorptionen omkring
10 %. Maximal plasmakoncentration (i genomsnitt 0,16 μg/ml och 0,06 μg/ml för lidokain respektive
prilokain) uppnås 1,5–3 timmar efter applicering.
Plasmahalterna av lidokain och patienter är mycket låga hos både äldre och andra patienter efter applicering
på intakt hud och långt under potentiellt toxiska värden.
Barn: Hos barn under 3 månader var maximal plasmakoncentration av lidokain och prilokain 0,135 μg/ml
respektive 0,107 μg/ml efter applicering av 1 g lidokain-/prilokainkräm på 10 cm2 under 1 timme. Hos
3–12 månader gamla barn observerades 0,155 μg/ml respektive 0,131 μg/ml efter applicering av 2 g
lidokain-/prilokainkräm på 16 cm2 under 4 timmar. Ungefär samma resultat sågs hos barn i åldern 2–3 år
(0,315 μg/ml respektive 0,215 μg/ml efter applicering av 10 g lidokain-/prilokainkräm på 100 cm2 under
2 timmar) samt hos barn i åldern 6–8 år (0,299 μg/ml respektive 0,110 μg/ml efter applicering av 10–16 g
lidokain-/prilokainkräm på 100–160 cm2 under 2 timmar).
Läkemedelsverket 2014-07-24
5.3
Prekliniska säkerhetsuppgifter
Den toxicitet som observerades i djurstudier vid höga doser av lidokain och prilokain, antingen var och en
för sig eller i kombination, var effekter på centrala nervsystemet och hjärtkärlsystemet.
Kombinationen av lidokain och prilokain orsakade enbart additiva effekter utan tecken på synergi eller
oväntad toxicitet.
Båda substanserna har en låg oral akut toxicitet vilket innebär en god säkerhetsmarginal i händelse av att
lidokain/prilokain förtärs av misstag.
Inga läkemedelsrelaterade effekter sågs i reproduktionstoxicitetsstudier vare sig med den ena substansen
eller med båda tillsammans.
Ingen av substanserna uppvisade mutagen potential i in vitro- eller in vivo-studier av mutagenicitet. Inga
cancerstudier har genomförts, vare sig med lidokain eller prilokain ensamt eller i kombination baserat på
indikationerna och behandlingens längd.
Genotoxiska studier av lidokain visade inga tecken på mutagen potential. En av lidokains metaboliter
(2,6-xylidin) har visat svaga tecken på aktivitet i vissa genotoxicitetsstudier. Metaboliten 2,6-xylidin visade
en karcinogen potential i prekliniska toxikologiska studier som undersökte kronisk exponering. En
riskutvärdering som jämför den beräknade maximala exponeringen hos människor som regelbundet använder
lidokain med exponeringen i prekliniska studier tyder på en bred säkerhetsmarginal vid klinisk användning.
Studier av lokal tolerans med lidokain/prilokain i kvoten 1:1 (w/w) som emulsion, plåster eller gel visade att
läkemedelsformerna tolereras väl på intakt och skadad hud samt mukösa membran.
I en djurstudie sågs en uttalad irritationsreaktion efter en enstaka administrering i ögat med en emulsion av
50 mg/g lidokain/prilokain 1:1 (w/w). Detta är samma koncentration som i lidokain-/prilokainkräm och
-plåster. Denna reaktion kan bero på det höga pH-värdet i sammansättningen (cirka pH 9) och är troligen en
konsekvens av den irriterande potentialen hos de individuella lokalanestetika.
6.
FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1
Förteckning över hjälpämnen
Makrogolglycerolhydroxistearat
Karbomer
Natriumhydroxid
Vatten
Komponenterna i det medicinska plåstret som appliceras på huden är:
Absorberande skiva (cellulosa)
Laminerad skyddsfolie (aluminiumfolie med plastfilm)
Självhäftande skumtejp (polyeten belagt med akrylatlim).
6.2
Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3
2 år.
Hållbarhet
6.4
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30 °C. Förvaras i skydd mot kyla.
Läkemedelsverket 2014-07-24
6.5
Förpackningstyp och innehåll
Medicinskt plåster med en skyddande laminerad folie (aluminiumfolie med plastfilm).
Förpackningsstorlekar: 2, 20, 40, 50 plåster.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6
Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Inga särskilda anvisningar.
7.
INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Orifarm Generics A/S
Energivej 15
5260 Odense S
Danmark
8.
NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
49407
9.
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE
Datum för det första godkännandet: 2014-07-24
10.
DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2014-07-24
Download
Random flashcards
Fysik

46 Cards oauth2_google_97f6fa87-d6cd-4ae9-bcbf-0f9c2bb34c13

Create flashcards