Institutionen för kemi KEM760, Avancerad läkemedelskemi, 15 högskolepoäng Avancerad nivå KEM760, Advanced medicinal chemistry, 15 higher education credits, advanced level. 1. Fastställande Kursplanen är fastställd av Institutionen för kemi 2007‐05‐30. Kursplanen gäller fr.o.m. 2007‐09‐01. Kursen ersätter kurs KEN760 och kurserna kan inte tillgodoräknas samti‐
digt i en examen. Institutionen för kemi ansvarar för kursen som ligger inom utbild‐
ningsområdet Naturvetenskap. 2. Inplacering Kursen är inplacerad på nivån 90‐120 högskolepoäng för kandidatexamen och räknas som kurs på avancerad nivå för masterexamen. Kursen kan läsas som fristående kurs. 3. Förkunskapskrav För tillträde till kursen krävs godkänt på kursen KEM630 Organisk syntes och läkeme‐
delskemi (15 hp), eller motsvarande kunskaper. 4. Innehåll A. Teori Design av substanser: – Konformationsanalys och grundläggande kemiinformatik; kraftfält, energimini‐
mering, 3D, farmakoforidentifiering. Substruktursökning, similarity‐sökning, da‐
tabaser – Fysikalisk‐kemiska egenskaper; drug‐likeness, design (diversitet, scaffold‐
hopping) – Proteiner: strukturer, protein‐ligand‐interaktioner, sekvens/struktur‐homologi, strukturbaserad design, dockning Syntes av substanser: – Retrosyntetisk analys – Diversitetsorienterad syntes – Scaffold‐baserad syntes där exempelvis benzodiazepiner, diketopiperaziner, kromoner, puriner och benzofuraner används 2 (3) Biologisk evaluering av substanser: – Cellfria assays – Helcellsassays – Djurassays B. Datorlaborationer – Beräkningskemi: struktur, energier, konformationsanalys av små molekyler; stu‐
dier av biomolekyler och växelverkan mellan läkemedelsmolekyler och recepto‐
rer, rationell design, strukturbaserad design, dockning. 5. Mål Kursen skall ge fördjupade kunskaper i design, syntes och biologisk evaluering av små organiska substanser som potentiella ”lead compounds” Efter genomgången kurs skall den studerande: • kunna använda datorbaserade metoder (computational chemistry) för att designa potentiella ”lead compounds” samt för att studera och lösa läkemedelskemiska problem • kunna utföra grundläggande retrosyntetisk analys • ha kunskap om strategier för design och syntes av potentiella ”lead compounds” • behärska viktiga metoder och teorier för design och syntes av ”lead compounds”. • behärska viktiga metoder och teorier för evaluering av ”lead compounds” • ha kunskap om metoder för biologisk evaluering av substanser 6. Kurslitteratur Se separat litteraturlista. 7. Former för bedömning Undervisningen ges i form av föreläsningar, gruppövningar, datorlaborationer och lit‐
teraturseminarier. Gruppövningar, datorlaborationer och seminarier är obligatoriska. Student som har underkänts två gånger på samma examination äger rätt till byte av examinator, om det är praktiskt möjligt. 8. Betyg Svar på uppgifter redovisas skriftlig och muntlig och vill ligga till grund för slutbetyg på kursen. Ett slutprov, vanligen skriftligt, anordnas vid kursens slut. För studerande som ej godkänts vid ordinarie tentamenstillfälle erbjuds ytterligare tillfällen. För god‐
känt resultat på laborationsdelen krävs godkända laborationsresultat samt att muntlig och skriftlig redovisning har skett med godkänt resultat. Över hel godkänd kurs med‐
delas betygen Godkänd (G) eller Väl Godkänd (VG). Anmälan skall göras till kursansvarig senast en vecka efter kursstart om ECTS‐betyg önskas. 9. Kursvärdering Kursen utvärderas och resultaten blir föremål för diskussion mellan lärarna på kursen och representanter för studenterna. Minnesanteckningar från denna diskussion, till‐
3 (3) sammans med skriftlig kursvärdering, rapporteras till studieexpeditionen för kemi där den är tillgänglig som allmän handling. 10. Övrigt Undervisningen sker på svenska eller engelska beroende på studenternas förutsätt‐
ningar.
