Läkemedelsverket 2013-12-09 PRODUKTRESUMÉ 1. LÄKEMEDLETS NAMN Renocis 1 mg beredningssatts för radioaktiva läkemedel. 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING En flaska innehåller 1 mg succimer. Radioisotopen ingår inte i beredningssatsen. För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1. 3. LÄKEMEDELSFORM Beredningssats för radioaktiva läkemedel. Vit pellet. 4. 4.1 KLINISKA UPPGIFTER Terapeutiska indikationer Endast avsett för diagnostik. Efter rekonstituering med natriumperteknetat[99mTc] kan preparatet användas för : Statisk (plan eller tomografisk) njuravbildning. - morfologiska studier av njurbarken, - individuell njurfunktion, - lokalisering av ektopisk njure. 4.2 Dosering och administreringssätt Rekommenderad aktivitet för vuxna är 30 till 120 MBq. Bildinsamling kan utföras så snart som 1-3 timmar efter injektion. Vid nedsatt njurfunktion eller obstruktion kan bildframställningen behöva skjutas upp (6 respektive 24 timmar). Pediatrisk population Användning hos barn och ungdomar måste övervägas noga, baserad på kliniska behov och bedömning av nytta-riskförhållandet i denna patientgrupp. Den aktivitet som ska ges till barn och ungdomar kan beräknas enligt rekommendationer från EANM:s pediatriska arbetsgrupps doseringskort; den aktivitet som ska administreras till barn och till ungdomar kan beräknas genom att multiplicera en baslinjeaktivitet med de kroppsviktsberoende koefficienter som anges i tabellen nedan (Tabell 1): AMBqAdministrerad = 17 MBq x faktor (tabell 1) Tabell 1 3 kg 4 kg 6 kg 8 kg 10 kg = = = = = 1 *) 1,12 1,47 1,71 1,94 22 kg 24 kg 26 kg 28 kg 30 kg = = = = = 3,06 3,18 3,35 3,47 3,65 42 kg 44 kg 46 kg 48 kg 50 kg = = = = = 4,41 4,53 4,65 4,77 4,88 1 Läkemedelsverket 2013-12-09 12 kg 14 kg 16 kg 18 kg 20 kg = = = = = 2,18 2,35 2,53 2,71 2,88 32 kg 34 kg 36 kg 38 kg 40 kg = = = = = 3,77 3,88 4,00 4,18 4,29 52-54 kg 56-58 kg 60-62 kg 64-66 kg 68 kg = = = = = 5,00 5,24 5,47 5,65 5,77 *) Hos mycket små barn är en minimal dos på 15 MBq nödvändig för att erhålla bilder med tillräcklig kvalitet. 4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet eller mot något hjälpämne. 4.4 Varningar och försiktighet Radiofarmaka får tas emot, användas och administreras endast av behörig personal i för ändamålet avsedd klinisk miljö. Mottagande, förvaring, användning, transport och kassering regleras av förordningar och/eller tillbörliga licenser från vederbörande lokala myndigheter. Radiofarmaka skall av användaren beredas på ett sätt som tillgodoser strålskyddskrav såväl som farmaceutiska kvalitetskrav. Lämpliga aseptiska försiktighetsåtgärder bör vidtas enligt kraven på "Good Manufacturing Practice" för farmaka. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Några kemiska föreningar eller läkemedel kan modifiera funktionen hos de organ som undersöks och påverka upptaget av teknetium(99mTc) succimer, nämligen : - Ammoniumklorid : kan avsevärt reducera upptaget i njurarna och öka upptaget i levern av teknetium (99mTc) succimer. - Natriumbikarbonat : reducering av upptaget i njurarna av teknetium (99mTc) succimer. - Mannitol : reducering av upptaget i njurarna av teknetium (99mTc) succimer. För att undvika sådan påverkan skall behandling med något av de ovan nämnda ämnena avbrytas när det är möjligt. Man skall noggrant försäkra sig om att patienten är adekvat uppvätskad före scanning. - 4.6 Kaptopril : Hos patienter med ensidig njurartärstenos kommer upptaget av teknetium (99mTc) succimer att bli nedsatt i den angripna njuren. Detta är vanligen reversibelt efter utsättande av kaptopril. Graviditet och amning Kvinnor i fertil ålder: När det är nödvändigt att ge radioaktiva läkemedel till kvinnor i fertil ålder skall man alltid fråga kvinnan om hon är gravid. Varje kvinna med en utebliven menstruation bör anses vara gravid tills motsatsen är bevisad. Vid osäkerhet är det viktigt att exponeringen för strålning begränsas till minsta möjliga som ger önskad klinisk information. Alternativa tekniker där inte joniserande strålning används bör övervägas. Graviditet: Vid tillförsel av radionuklider till gravid kvinna utsätts även fostret för stråldoser. Bara absolut nödvändiga undersökningar bör utföras under graviditet, när de sannolika fördelarna överstiger de risker som modern och fostret utsätts för. 2 Läkemedelsverket 2013-12-09 Amning: Innan man tillför ett radioaktivt läkemedel till en ammande moder måste man överväga om det är rimligt att uppskjuta undersökningen tills modern har slutat amma, liksom om det ämne som valts är det lämpligaste med hänsyn till utsöndringen av radioaktivitet i bröstmjölk. Om tillförsel anses nödvändig skall amningen avbrytas under 4 timmar och den urmjölkade bröstmjölken kasseras. Amningen kan återupptas när aktivitetsnivån i mjölken inte leder till större stråldos för barnet än 1 mSv. 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Effekter på förmågan att köra bil eller använda maskiner har inte beskrivits. 4.8 Biverkningar Allergiska reaktioner har rapporterats i litteraturen men är hittills otillräckligt beskrivna. För varje patient gäller att exponering för joniserande strålning skall kunna motiveras med sannolika fördelar. Den tillförda aktiviteten skall vara sådan att den givna stråldosen är så låg som möjligt med hänsyn till vad som behövs för att uppnå avsett diagnostiskt eller terapeutiskt resultat. Exponering för joniserande strålning innebär risk för cancerinduktion och utveckling av ärftliga defekter. För diagnostiska nuklearmedicinska undersökningar tyder de aktuella erfarenheterna på att dessa negativa effekter kommer att uppträda med låg frekvens på grund av de låga stråldoser som är aktuella. Vid de flesta diagnostiska undersökningar där nuklearmedicinska metoder används är den tillförda stråldosen (E) lägre än 20 mSv. Högre doser kan motiveras under vissa kliniska omständigheter. Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via: Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala Webbplats: www.lakemedelsverket.se 4.9 Överdosering Med ett diagnostiskt radioaktivt läkemedel förekommer inte överdosering i farmakologisk mening. Om patienten av misstag får för hög aktivitet skall den absorberade dosen minskas genom att man om möjligt ökar utsöndringen av radionuklider från kroppen genom forcerad diures och täta blåstömningar. 5. 5.1 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp : Radiofarmaceutisk beredning för diagnostiska ändamål. ATC-kod : V09CA02 Vid de kemiska koncentrationer och aktiviteter som används vid diagnostik förefaller teknetium (99mTc) succimer inte utöva några farmakodynamiska effekter. 3 Läkemedelsverket 2013-12-09 5.2 Farmakokinetiska egenskaper Efter intravenös tillförsel utsöndras teknetium (99mTc) succimer från blodet med ett trefasmönster hos patienter med normal njurfunktion. Den effektiva halveringstiden för teknetium(99mTc) succimer i blodet är omkring en timme. Teknetium(99mTc) succimer återfinns i höga koncentrationer i njurbarken. Maximal uppladdning inträffar inom 3-6 timmar efter intravenös injektion då 40-50 % av aktiviteten finns kvar i njurarna. Mindre än 3 % av den tillförda aktiviteten återfinns i levern. Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan emellertid denna mängd öka signifikant och njurdistributionen minska. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Vid upprepad tillförsel på 0,66 mg/kg/dag succimer (DMSA) och 0,23 mg/kg/dag SnCl2 under 14 dagar till råttor observerades ingen toxicitet. Den dos som vanligen används för människor är 0,14 mg/kg succimer. Detta medel är inte avsett för regelbunden eller kontinuerlig tillförsel. Studier av mutagena effekter och långsiktiga carcinogena effekter har inte utförts. 6. 6.1 FARMACEUTISKA UPPGIFTER Förteckning över hjälpämnen Tennkloriddihydrat Inositol Askorbinsyra Natriumhydroxid (för pH-justering) Under kvävgasatmosfär 6.2 Inkompatibiliteter Detta läkemedel får inte blandas med andra läkemedel förutom de som nämns under avsnitt 12. 6.3 Hållbarhet 1 år. Utgångsdatum finns angivet på ytterförpackningen och på varje flaska. Den märkta produkten skall injiceras inom 8 timmar efter märkning. 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Förvaras i kylskåp (2 °C - 8 °C). Den märkta produkten förvaras vid högst 25 °C i enlighet med nationella regler för radioaktiva material. 6.5 Förpackningstyp och innehåll 15 ml, ofärgad, dragen glasflaska av typ I, försluten med en gummipropp av klorbutyl och aluminiumkapsyl. Förpackningsstorlek 5 flerdos injektionsflaskor. 4 Läkemedelsverket 2013-12-09 6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering För beredning se avsnitt 12. Tillförsel av radiofarmaka medför risk för att andra personer utsätts för extern strålning eller kontamination från spill av urin, uppkastningar osv. Strålskyddsåtgärder skall därför vidtas i enlighet med nationella bestämmelser. Radioaktivt avfall skall hanteras enligt gällande nationella och internationella bestämmelser. Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar. 7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING CIS bio international BP 32 - 91192 Gif sur Yvette Cedex FRANKRIKE 8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING 12907 9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE Första Godkännande: 1996-03-20 Förnyat Godkännande: 2011-03-20 10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN 2013-12-09 11. ABSORBERAD DOS OCH EFFEKTIV DOS Teknetium (99mTc) framställs med hjälp av en (99Mo/99mTc) generator och sönderfaller under emission av gammastrålning med en medelenergi på 140 keV och en halveringstid på 6,02 timmar till teknetium (99Tc) som på grund av dess lång halveringstid på 2,13 x 105 år kan betraktas som kvasistabilt. För teknetium[99mTc] DMSA är den effektiva dos som följer av en tillförd aktivitet på 120 MBq vanligen omkring 1,92 mSv (per individ på 70 kg). Enligt ICRP 80 (International Commission of Radiological Protection) är de strålningsdoser som absorberas av patienter följande : Organ ABSORBERAD DOS PER ADMINISTRERAD AKTIVITETSENHET (mGy/MBq) Vuxna 15 år 10 år 5 år 1 år 5 Läkemedelsverket 2013-12-09 Binjurar Urinblåsa Benytor Hjärna Bröstkörtlar Gallblåsa Gastrointestinalkanal Mage Tunntarm Kolon Övre tjocktarm Nedre tjocktarm 0.02 0.018 0.005 0.0012 0.0013 0.0083 0.016 0.023 0.0062 0.0015 0.0018 0.010 0.024 0.029 0.0092 0.0025 0.0028 0.014 0.035 0.031 0.014 0.0040 0.0045 0.022 0.060 0.057 0.026 0.0072 0.0084 0.031 0.0052 0.005 0.0043 0.005 0.0033 0.0063 0.0064 0.0055 0.0064 0.0043 0.010 0.010 0.0082 0.0095 0.0065 0.014 0.014 0.012 0.014 0.0096 0.020 0.024 0.020 0.023 0.016 Hjärta Njurar 0.003 0.18 0.0038 0.22 0.0058 0.30 0.0086 0.43 0.014 0.76 Lever Lungor Muskler 0.0095 0.0025 0.0029 0.012 0.0035 0.0036 0.018 0.0052 0.0052 0.025 0.0080 0.0077 0.041 0.015 0.014 Esofagus Äggstockar Bukspottkörteln 0.0017 0.0035 0.009 0.0023 0.0047 0.011 0.0034 0.0070 0.016 0.0054 0.011 0.023 0.0094 0.019 0.037 Röd benmärg Hud 0.0039 0.0015 0.0047 0.0018 0.0068 0.0029 0.0090 0.0045 0.014 0.0085 Mjälte Testiklar Thymus Sköldkörteln Livmoder 0.013 0.0018 0.0017 0.0015 0.0045 0.017 0.0024 0.0023 0.0019 0.0056 0.026 0.0037 0.0034 0.0031 0.0083 0.038 0.0053 0.0054 0.0052 0.011 0.061 0.010 0.0094 0.0094 0.019 Andra vävnader 0.0029 0.0037 0.0052 0.0077 0.014 Effektiv dos (mSv/MBq) 0.0088 0.011 0.015 0.021 0.037 12. INSTRUKTION FÖR BEREDNING AV RADIOFARMAKA. Produkten skall användas efter rekonstituering. Genom tillsats av sterilt, pyrogenfritt, isotont natriumperteknetat (99mTc) bereds injektionslösning av teknetium (99mTc) succimer Beredningsanvisningar Normala försiktighetsåtgärder avseende sterilitet och strålskydd skall vidtas. Tag en flaska från satsen och placera den i lämpligt skyddshölje av bly. Med hjälp av en injektionsspruta tillsätts via gummiproppen 1-6 ml steril pyrogenfri natriumperteknetat (99mTc) -lösning motsvarande högst 3,7 GBq . Natriumperteknetat (99mTc) -lösningen skall överensstämma med specifikationerna i Ph. Eur. Använd inte luftningskanyl eftersom innehållet i flaskan förvaras i kvävgasatmosfär. När volymen natriumperteknetat (99mTc) har tillsatts måste en motsvarande volym kväve dras ut för att undvika övertryck i flaskan. Låt därför kanylen sitta kvar och använd den till att dra ut 6 Läkemedelsverket 2013-12-09 motsvarande volym kväve. Skaka i 5 - 10 minuter. Den erhållna beredningen är en klar och ofärgad lösning, med ett pH mellan 2,3 och 3,5. Lösningens klarhet, pH, radioaktivitet och gammaspektrum skall kontrolleras innan lösningen används. Flaskan får aldrig öppnas och skall förvaras inuti sitt skyddshölje av bly. Lösningen skall dras ut aseptiskt via proppen med en steril blyskyddad injektionsspruta. Kvalitetskontroll Radiokemisk renhet kan kontrolleras enligt följande metod. Metod Papperskromatografi Material och reagens 1. Kromatografipapper En minst 2,5 cm bred remsa Whatman 1 av tillräcklig längd. Rita upp två fina linjer som är parallella med remsans ändar, den ena kallad "appliceringslinjen" vid 2,5 cm, den andra kallad "lösningslinjen" vid 10 cm från "appliceringslinjen". 2. Rörlig fas metyletylketon 3. Glasbehållare Glasbehållare av en storlek som lämpar sig för det kromatografipapper som används. Överdelen skall varaslipad så att den passar till ett tättslutande lock och ha en fästanordning för kromatografipapperet som kansänkas utan att kammaren öppnas. 4. Övrigt Tång, sax, injektionssprutor, nålar, lämplig beräkningsutrustning. Förfarande 1. Fyll glasbehållaren till 2 cm höjd med den rörliga fasen. 2. Applicera 5-10 l av preparatet på pappersremsans "appliceringslinje" med hjälp av en injektionsspruta och kanyl och låt lufttorka. 3. För med tången in pappersremsan i behållaren och tillslut locket. Sänk ner papperet i den rörliga fasen och låt lösningen vandra upp till "lösningslinjen". 4. Tag bort pappersremsan med tången och låt lufttorka. 5. Bestäm fördelningen av radioaktivitet med användning av lämplig detektor. Identifiera varje radioaktiv punkt genom att räkna ut Rf. Rf för teknetium (99mTc) succimer är 0, och för perteknetatjonfritt teknetium (99mTc) är Rf 1. Mät varje punkts radioaktivitet genom att integrera topparna. 6. Beräkningar Beräkna procentandelen teknetium (99mTc) succimer (radiokemisk renhet). % teknetium (99mTc) succimer= Error! 100 7 Läkemedelsverket 2013-12-09 Beräkna procentandelen fritt teknetium (99mTc) % fritt teknetium (99mTc) Error! 100 7. Procentandelen teknetium(99mTc) succimer (radiokemisk renhet) bör vara minst 95 % och procentandelen teknetium(99mTc) bör inte vara större än 2 %. 8