Läkemedelsverket 2015-08-12
PRODUKTRESUMÉ
1
LÄKEMEDLETS NAMN
Oculastin® 0,5 mg/ml ögondroppar, lösning
2
KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Azelastinhydroklorid 0,05% (0,5 mg/ml).
Varje droppe innehåller 0,015 mg azelastinhydroklorid.
Hjälpämne med känd effekt: 1 ml innehåller 0,125 mg benzalkoniumklorid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3
LÄKEMEDELSFORM
Ögondroppar, lösning.
Klar, färglös lösning.
4
KLINISKA UPPGIFTER
4.1
Terapeutiska indikationer
Behandling och profylax av symtom vid säsongsbetingad allergisk konjunktivit hos vuxna
och barn från 4 års ålder.
Behandling av symtom vid icke-säsongsbetingad (perenn) allergisk konjunktivit hos vuxna
och barn från 12 års ålder.
4.2
Dosering och administreringssätt
Säsongsbetingad allergisk konjunktivit
Vanlig dos för vuxna och barn från 4 års ålder är en droppe i varje öga två gånger dagligen,
som vid behov kan ökas till fyra gånger dagligen.
Vid förväntad pollenexponering skall Oculastin ges profylaktiskt innan exponeringen.
Icke-säsongsbetingad (perenn) allergisk konjunktivit
Vanlig dos för vuxna och barn från 12 års ålder är en droppe i varje öga två gånger dagligen,
som vid behov kan ökas till fyra gånger dagligen.
Eftersom tolerans och effekt har bevisats i kliniska prövningar för perioder om upp till 6
veckor skall längden av behandlingsperioden begränsas till maximalt 6 veckor.
4.3
Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
4.4
Varningar och försiktighet
Läkemedelsverket 2015-08-12
Oculastin ögondroppar är ej avsedda för behandling av ögoninfektioner.
Oculastin ögondroppar innehåller konserveringsmedlet bensalkoniumklorid som kan orsaka
ögonirritation. Kontakt med mjuka kontaktlinser ska undvikas. Kontaktlinser ska tas ur ögat
innan applicering och patienten ska vänta minst 15 minuter innan återinsättande av linser.
Bensalkoniumklorid kan missfärga mjuka kontaktlinser.
Ytterligare varningar se 4.5 och 4.6.
4.5
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Inga specifika interaktionsstudier med Oculastin har utförts.
Interaktionsstudier med höga orala doser azelastin har utförts men de har ingen relevans för
Oculastin ögondroppar eftersom systemiska koncentrationer efter dosering av ögondropparna
är i storleksordningen pikogram.
4.6
Fertilitet, graviditet och amning
Fertilitet
Effekter på human fertilitet har inte utretts.
Graviditet
Det finns ej tillräcklig information för att fastställa azelastins säkerhet vid användning till
gravida kvinnor. Vid höga orala doser till djur har azelastin gett biverkningar (fosterdöd,
tillväxtreducering och skelettmissbildning). Lokal okular administrering resulterar i minimal
systemisk exponering (pikogram). Försiktighet skall emellertid iakttagas när Oculastin
används vid graviditet.
Amning
Azelastin utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Oculastin bör därför ej ges till ammande
kvinnor.
4.7
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Efter dosering av Oculastin kan en mild, övergående irritation inträffa men detta påverkar
sannolikt ej synen i någon större utsträckning. Om läkemedlet har några övergående effekter
på synen bör patienten rådas att vänta tills dessa försvinner innan han eller hon kör bil eller
använder maskiner.
4.8
Biverkningar
Bedömningen av biverkningar baserade på följande frekvenser:
Mycket vanliga (≥ 1/10),
vanliga (≥1/100 till <1/10),
mindre vanliga (≥1/1.000 till <1/100),
sällsynta (≥1/10.000 till <1/1.000),
mycket sällsynta (<1/10.000),
ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Immunsystemet
Mycket sällsynta: Allergiska reaktioner (t.ex. utslag och klåda)
Centrala och perifera nervsystemet
Mindre vanliga: Bitter smak
Läkemedelsverket 2015-08-12
Ögon
Vanliga: Lätt, övergående irritation i ögat
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det
möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och
sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
4.9
Överdosering
Inga specifika reaktioner efter okular överdosering är kända och med okular administrering
förväntas inga överdoseringsreaktioner.
Erfarenhet från administrering av toxiska doser av azelastin till människa saknas. Vid
överdosering eller förgiftning kan störningar i centrala nervsystemet förväntas baserat på
resultat från djurstudier. Behandlingen skall vara symtomatisk. Det finns ingen känd antidot.
5
FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1
Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Antiallergika, ATC-kod: S01GX07
Azelastin som är ett ftalazinonderivat klassificeras som en potent långverkande antiallergisk
substans med selektiva H1-antagonistiska egenskaper. Dessutom har en antiinflammatorisk
effekt observerats efter topikal okular administrering i ögat.
Data från in vivo (preklinik) och in vitro studier visar att azelastin inhiberar syntesen eller
frisättande av kemiska mediatorer som är kända för att vara involverade i tidig och sen fas av
den allergiska reaktionen som t ex leukotriener, histamin, PAF och serotonin.
Utvärdering av EKG från patienter som i studier med upprepad dosering behandlats med höga
orala doser av azelastin under lång tid har visat att azelastin inte har någon klinisk signifikant
effekt på det korrigerade QT (QTc) intervallet.
Inget samband mellan azelastin och ventrikelarrytmi eller torsade de pointes kunde observeras
hos 3.700 patienter efter behandling med oral azelastin.
5.2
LINDRING AV SYMPTOM PÅ ALLERGISK KONJUNKTIVIT BÖR MÄRKAS EFTER 15-30
MINUTER.Farmakokinetiska egenskaper
Allmänna egenskaper (basal farmakokinetik)
Efter oralt intag absorberas azelastin snabbt med en absolut biotillgänglighet på 81%. Föda
påverkar ej absorptionen. Distributionsvolymen är hög och indikerar en huvudsakligen perifer
Läkemedelsverket 2015-08-12
distribution. Proteinbindningsgraden är relativt låg (80-90%, en nivå som är för låg för att ha
någon effekt på läkemedelsdisplacement).
Halveringstiden av azelastin i plasma är cirka 20 timmar efter en engångsdos och cirka
45 timmar för den terapeutiskt aktiva metaboliten N-desmetylazelastin. Utsöndring sker
huvudsakligen via faeces. Den fördröjda utsöndringen av små mängder av dosen i faeces
indikerar att någon form av entero-hepatisk cirkulation äger rum.
Patientkarakteristika (okular farmakokinetik)
Efter upprepad okular administrering av Oculastin (upp till en droppe i varje öga fyra gånger
dagligen) var Cmax nivåerna av azelastinhydroklorid vid steady-state mycket låga och
uppmättes vid eller var under detektionsgränsen.
5.3
Prekliniska säkerhetsuppgifter
Azelastinhydroklorid uppvisade ingen sensibiliseringspotential hos marsvin. Azelastin
uppvisade ingen mutagen potential i ett batteri av tester in vitro, och in vivo och ej heller
carcinogen potential i studier på råtta eller mus.
En dosrelaterad minskning i fertilitetsindex förorsakades av azelastin hos han- och honråttor
efter oral dosering med över 3,0 mg/kg/dag. I de upprepade toxictetsstudierna observerades
emellertid inga substansrelaterade förändringar i reproduktionsorganen hos varken han- eller
hondjur.
Embryotoxiska och teratogena effekter på råtta, mus och kanin observerades endast i doser
som var toxiska för moderdjuret (t ex skelettmissbildningar observerades på råtta och kanin
vid doser på 68,6 mg/kg/dag).
6
FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1
Förteckning över hjälpämnen
Benzalkoniumklorid, dinatriumedetat, hypromellos, sorbitol lösning (kristalliserande),
natriumhydroxid och vatten till injektionsvätskor.
6.2
Inkompatibiliteter
Ingen känd.
6.3
Hållbarhet
3 år.
4 veckor i öppnad förpackning.
6.4
Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
6.5
Förpackningstyp och innehåll
10 ml ogenomskinlig HDPE-flaska och LDPE-droppipett med vitt HDPE-skruvlock. En
flaska innehåller antingen 6 ml, 8 ml eller 10 ml lösning.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Läkemedelsverket 2015-08-12
6.6
Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Inga särskilda anvisningar.
7
INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Meda AB
Box 906
170 09 Solna
8
NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
14564
9
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för det första godkännandet: 06 november 1998-/
Datum för den senaste förnyelsen: 17 februari 200810
DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2015-08-12
