Instuderingsfrågor farmakologi ID Fråga Poäng 1 2 3 Beskriv skillnaden mellan en fullständig och en partiell agonist och hur de två kan integrera. Redogör för begreppet skenbar distributionsvolym (Vd) samt hur den kan beräknas. Vad menas med "dos-beroende" kinetik? Vad krävs av ett läkemedel för att det skall administreras transdermalt och ange ett exempel på ett sådant läkemedel. Ange två mekanismer för uppkomsten av denervationsöverkänslighet. Vilket farmakon blockerar upptaget av dopamin i noradrenalinterminalernas vesiklar? Ange mekanismen för kokainets påverkan på noradrenalintransmissionen. Ange bland nedanstående alternativ, relevant behandling av Parkinsons sjukdom och dess verkningsmekanismer. Motivera varför de övriga drogerna ej används vid sjukdomen. a) Dopamin b) L-dopa c) Tryptofan d) Haloperidol e) Entakapon f) Bromokriptin g) Moklobemid h) Tyrosin Varför ökar risken för leverskada av höga doser paracetamol hos personer som dricker alkohol ofta? Vilka två substanser kan tillsättas lokalanestetika för att förlänga durationen? Vilken är den huvudsakliga verkningsmekanismen för det antidepressiva läkemedlet mirtazapin (Remeron) och hur passer detta in i monoaminhypotesen för affektiva sjukdomar? En av de subjektivt sett svåraste biverkningarna av neuroleptika är akatisi. Nämn ett läkemedel som användes för att motverka akatisi. Nämn två olika farmakologiska sätt att underlätta rökavvänjning. 4p 2p 1p 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 Hur påverkar morfin mag-tarmkanalens funktion och hur kan denna biverkan motverkas? Vad avgör om ett narkosinhalationsmedel har lång respektive kort induktionstid samt hög eller låg potens? Vad är flumazenil (Lanexat R) och vad används det till? Redogör för de viktigaste farmakologiska behandlingsprinciperna vid allergisk rhinit och astma. Vilken är den farmakologiska principen bakom de "äldre" H1-receptorantagonisternas sedativa effekt? Ange två farmakologiska sätt att minimera magpåverkan vid kroniskt användande av NSAID-preparat vid t. ex. reumatoid artrit. Varför bör man vara försiktig med tiaziddiuretika till patienter med benägenhet för gikt? Ange mekanismen. I Sverige finns fyra olika grupper av lipidsänkande läkemedel registrerade. Vilka är dessa? Redogör för deras verkningsmekanismer samt ange biverkningar och eventuella interaktioner med andra läkemedel. Ange verkningsmekanismen för nitrat-preparat? Varför bör patienter som behandlas med nitrat-preparat ej nyttja sildenafil (Viagra R). Under det senaste året har ett flertal läkemedel i vilka angiotensin II-receptor-antagonister kombineras med tiaziddiuretika registreras för behandling av hypertoni. Via vilken receptor verkar angiotensin II-receptor-antagonister? Nämn ytterligare en diagnos då denna läkemedelskombination är gynnsam? Vilken allvarlig diuretikainducerad biverkan motverkas med denna läkemedelskombination? En person som lider av svårbehandlat ulcus (magsår) har nyligen drabbats av en hjärtinfarkt och ska nu sättas in på trombocythämmande behandling i ett led att förhindra att han drabbas av en ny hjärtingarkt. Nämn ett läkemedel som du vill sätta in denna patient på. Redogör även för vekningsmekanismen för detta läkemedel. Nämn två skäl till att det är viktigt att påbörja behanlingen av en ventrombos med heparin och warfarin samtidigt. Ange två olika preparatgrupper som har dokumenterad sekundärpreventiv effekt efter hjärtinfarkt. Vid hjärtsviktsbehandling används ofta läkemedel som påverkar Renin-AngiotensinSystemet (RAS). Redogör för de olika farmakologiska angreppspunkter som finns inom RAS, de farmaka som verkar där (nämn ett generiskt namn) och deras effekter. 1 2p 2p 1p 1p 8p 1p 1p 2p 1p 2p 2p 2p 1p 6p 1p 2p 1p 8p 2p 3p 2p 2p 2p 6p Instuderingsfrågor farmakologi 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 Vad är s.k. "trippelbehandling" vid ulcussjukdom? Ange exempel på läkemedel som används. Beskriv mekanismen för insulinfrisättning från beta-celler och nämn två läkemedel som interagerar med denna mekanism? Vilka organ utgör de huvudsakliga angreppspunkterna för den terapeutiska effekten a: a) alfa-glukosidashämmare b) meglitinider/karbamoylbenzoesyrederivat Mifepriston (RU 486) är en substans som används för att framkalla abort. Vilken är verkningsmekanismen? Det är framför allt två effekter av p-piller av kombinationstyp som anses ge den antikonceptionella effekten. Vilka? Vilket antibiotikum är förstahandspreparat vid infektioner orsakade av Mykoplasma pneumonie (saknar cellvägg)? Nämn principiellt olika läkemedelsgrupper som potentiellt kan användas vid en tonsillit (orsakad av beta-hemolyserande streptokocker grupp A). Ange dessutom för varje läkemedelsgrupp dess verkningsmekanism, eventuella biverkningar och kontraindikationer! Förutom mot protozoer, såsom amöba, är metronidazol effektivt mot en grupp bakterier. Vilken? Ondansetron (Zofran R) är exempel på en 5-HT3-receptor -antagonist. Ange den huvudsakliga indikationen för denna typ av läkemedel! De flesta patienter som lider av kronisk myeloisk leukemi (KLM) har drabbats av en kromosomtranslokation (s.k. Philadelphia kromosom). Hur förändras den cellulära signaleringen av detta och vilket läkemedel kan påverka denna signalering? Redogör för begreppet biologisk tillgänglighet vid p.o. administrering. Definition? Hur kan man beräkna den för ett visst läkemedel? Vilka faktorer påverkar den? Varför kan den variera mellan olika läkemedel och för samma läkemedel givet till olika personer? Vad menas med enterohepatiskt kretslopp? Ge exempel på åtminstone två läkemedel med mycket hög plasmaproteinbindning. Ange tyra transportmekanismer genom vilka molekyler kan passera genom biologiska membraner. Läkemedlen A och B är receptoragonister och verkar på samma receptor. Läkemedlet A är tio gånger mer potent än läkemedel B som ges i en dos av 10 mg. Vilken dos av A ska man ge för att upppnå samma effekt? Hur påverkas i allmänhet receptorer av en längre tids agonistbehandling? Redogör med en skiss för en serotonerg synaps (inklusive syntes och frisättning samt placering av pre- och postsynaptiska receptorer), och ange två exempel på farmaka (med olika verkningsmekanismer) som kan påverka transmissionen! a) Vilken transmittor finns i de nerverna som går till de sympatiska ganglierna? b) Vad kallas dess receptor? Ange mekanismen för hemicholiniums påverkan på acetylcholintransmissionen. a) Hur påverkar en alfa2-stimulering noradrenalinfrisättningen? b) Ange mekanismen. Para ihop rätt drog med rätt verkningsmekanism. 1. Selegiline 2. Bromokriptin 3. Ldopa 4. Entakapon A. förstadium till dopamin och ökar dopaminhalterna i hjärnan B. dopaminagonist C. COMT-hämmare D. MAO-B-hämmare Var metaboliseras lokalanestetika av amidtyp (t. ex. lidokain)? Hur beräknar man ADI-värdet (acceptabelt dagligt intag under en livstid) för ett kemiskt ämne? Vilken är den huvudsakliga verkningsmekanismen för venlafaxin (Efexor)? Ange två receptorer förutom dopaminreceptorer, som blockeras av neuroleptika av fentiazintyp t.ex. klorpromazin. Ange två dopaminreceptormedierade effekter (önskvärda eller oönskade) av neuroleptika förutom dämpande/antipsykotisk effekt. Ange tre symptom som uppträder vid samtidigt intag av disulfiram (Antabus R) och alkohol! Nämn 3 kardinalsymptom vid morfinförgiftning. Ange ett anestetikum som ensamt kan användas för narkos dvs. utan behov av andningshjälp och analgetika. 2 2p 3p 2p 1p 2p 1p 8p 1p 1p 2p 7p 1p 1p 2p 1p 1p 5p 1p 1p 1p 2p 1p 1p 1p 1p 2p 1,5p 1,5p 1p Instuderingsfrågor farmakologi 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 Beskriv kortfattat den molekylära verkningsmekanismen för bensodiazepiner! Ange och förklara mekanismerna för vanliga biverkningar av NSAID som är relaterade till oselektiv inhibition av cyklooxygenas! Ange två principiellt olika sätt att profylaktiskt behandla gikt. Ange preparat! Ange tre principiella angreppspunkter för selektivt immunsuppressiva läkemedel. Hur verkar botulinumtoxin (Botox R) och nämn åtminstone en indikation för detta läkemedel? Ett av följande diuretikum kan inte administreras peoralt, vilket? A. hydroklortiazid B. mannitol C. spironolakton D. furosemid Statiner verkar genom hämning av HMG-CoA-reduktas. Hur kan detta leda till sänkning av plasmakolesterolvärdet? Ange en antidot till tPA och streptokinas. Vilka tre läkemedelsgrupper används vid behandling av angina pectoris? Ange för varje grupp den viktigaste hämodynamiska (ej intracellulära) mekanismen för den antianginösa effekten samt vid vilken/vilka typ/typer av angina man föredrar respektive grupp. Beskriv även biverkningarna av respektive grupp läkemedel. Ange två läkemedelsgrupper som minskar dödligheten efter hjärtinfarkt? Digitalis har ett smalt terapeutiskt intervall. a) Vad menas med det? b) Vilka faktorer kan påverka plasmakoncentrationen alternativt effekten av digitalis? Tills för trettio år sedan behandlades många patienter som led av magsår med olika varianter av Billroths operation, vilket innebar att en del av magsäcken bortopererades och att nervus vagus innervation till magsäcken avlägsnades (s.k. vagotomi). Nuförtiden behandlas magsår, liksom gastrit och refluxesofagit, uteslutande med farmaka. Beskriv vilka läkemedelsgrupper (med preparatexempel) som finns till förfogande för behandling av magsår, gastrit och refluxesofagit och deras respektive verkningsmekanism. Ange minst två olika sätt för att förlångsamma absorptionen av insulin. Vilket hormon brukar ges intravenöst för att påskynda förlossning? Redogör för p-piller av kombinationstyp - verksamma komponenter, verkningsmekanismer, önskade och oönskade effekter. En grupp av antibiotika kan ge svåra otoxiska skador! Vilken? Ange en lämplig behandling avid Chlamydiainfektion! Nämn tre olika grupper av medel som kan användas i öppenvård för behandling av bakteriella urinvägsinfektioner. Ange, för varje grupp, verkningsmekanism samt preparatexempel. Benmärgstoxicitet, håravfall och kräkningar är vanliga biverkningar vid cytostatikabehandling. Nämn ytterligare två! Nämn en indikation för cytostatikabehandling förutom tumörsjukdomar! Vad menas med 0:te, 1:a repektive dosberoende kinetik vid eliminering av läkemedel? Vilka faktorer avgör graden av fluktuation kring medelkoncentrationen ("steady statekoncentrationen = Css) vid upprepad peroral administrering? Ange minst två faktorer! Naloxon är en reversibel kompetetiv antagonist på opioidrecepterer och används vid morfin/heroin-överdosering. Rita en receptorbindningskurva (log (naloxon) på x-axeln) där en morfindos som binder 100% av de närvarande receptorerna trängs undan av stigande koncentrationer naloxon. Hur verkar koleratoxin intracellulärt? Vad kännetecknar de receptorer som förmedlar mycket snabba cellulära förlopp? Myasthenia gravis behandlas med läkemedel som påverkar kolinerg neurotransmission. Ange vilken receptortyp som förmedlar den terapeutiska effekten, ett exempel på preparat som används i detta sammanhang samt verkningsmekanismen för detta preparat! Vid stroke (blodpropp eller blödning i hjärnan) bidrar troligen s.k. excitotoxicitet till neural död. Vilken transmittor är involverad vid excitotoxicitet? Redogör för likheter och skillnader mellan tricykliska antidepressiva (TCA) och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) med avseende på verkningsmekanism, antidepressiv effekt och biverkningar. 3 1p 7p 2p 3p 2p 1p 1p 1p 7p 1p 3p 7p 2p 1p 5p 1p 1p 7p 2p 1p 3p 2p 1p 1p 1p 3p 1p 6p Instuderingsfrågor farmakologi 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 Nämn en läkemedelsmekanism varmed man påverkar central kolinerg funktion vid farmakologisk behandling av: a) neuroleptikainducerad Parkinsonism b) Alzheimers sjukdom Vilken är den molekylära verkningsmekanismen för det nya antiepileptika medlet vigabatrin (Sabrilex R)? Metylendioxymetamfetamin (MNDA, "ecstacy") har blivit en mycket populär s.k. "partydrog". a) Redogör för dess primära neurokemiska effekter b) Ange en biverkan som kan uppkomma efter högkonsumtion av ecstasy? Alla idag kliniskt använda antipsykotiska läkemedel har en gemnensam verkningsmekanism. Vilken? Nämn en antidot till en bensodiazepin? Nämn två sätt att minska absorptionen vid förtäring av toxiskt ämne. Ange två symptom på morfinförgiftning. Vilket samband råder mellan vattenlösligheten för ett inhalationsanestetikum och dess induktionstid? Vad menas med att lokalanestetika uppvisar "use-dependence" (frekvensberoende)? Ge två exempel på farmakologiska principer för att behandla hosta. Vilken är verkningsmekanismen för dinatriumkromoglikats effekt vid allergiska tillstånd? Ange en väsentlig skillnad mellan beta2-stimulerarna terbutalin och salmeterol. De flesta effekter av kortikosteroider kommer först efter 2-8 timmar. Förklara varför! Vilken substans kan ges för att stimulera bildningen av röda blodkroppar? Redogör för olika farmakologiska principer för behandling av syraberoende ulcus (magsår). 99 Ange verkningsmekanism samt ange preparatexempel för respektive grupp av läkemedel! 100 Vilken är den viktigaste behandlingen vid akut diarré? 101 Sulfonylureapreparat används bara vid en typ av diabetes mellitus vilken? Förklara varför! Beskriv verkningsmekanismen för tyreostatika och vilken typ av sjukdomar kan man 102 behandla med detta läkemedel? Det finns fyra huvudgrupper av diuretika. Ange för var och en ett preparatexempel, 103 verkningsmekanism och var i nefronet de utövar sin effekt. Redogör för fyra principiellt viktiga grupper av läkemedel som används för behandling av hypertoni. Ange för respektive grupp av läkemedel verkningsmekanismer, eventuella 104 undergrupper av läkemedel samt prepartexempel i varje grupp. 105 Vilken anses vara den huvudsakliga mekanismen bakom digitalis positiva inotropa effekt? Vilka tre läkemedelsgrupper är hörnstenar i modern hjärtsviktsbehandling? Ange dessutom 106 för varje grupp ett preparatexemperl! Nitroglycerin ges sublingualt. Ange två anledningar till detta. Hur kan toleransutveckling 107 undvikas? Vilket/vilka av följande påståenden är korrekt/korrekta vad avser lipidsänkande läkemedel? a) Resiner kan minska absorptionen av p.o. antikoagulantia b) Fibrater binder gallsyror i tarmen. c) Kolesterolsynteshämmare hämmar HMG-CoA reduktas. d) Nikotinsyrapreparat 108 höjer HDL-nivåerna i plasma. Vid trombos-bildning är såväl trombocyterna som koagulationssystemet och fibrinolytiska systemet av betydelse. Ge exempel på läkemedel som används för att påverka respektive "system" i syfte att motverka trombosbildningen (ett exempel för varje "system"). Beskriv 109 kort verkningsmekanismen för respektive läkemedel. 110 Vilken är verkningsmekanismen för azidothymidin (AZT) vid behandling av HIV? Vilket antibiotikum är förstahandspreparat vid infektioner orsakade av Mykoplasma 111 pneumonie (saknar cellvägg)? Vid infektioner i buken förekommer inte sällan anaeroba bakterier. Vissa av dessa är känsliga för endast ett fåtal antibiotika. Nämn ett lämpligt antibiotika att behandla anaeroba 112 infektioner med. Vilken är den gemensamma verkningsmekanismen för de cytostatika som tillhör gruppen 113 vinkaalkoloider? Redogör för olika farmakokinetiska orsaker (läkemedelsinteraktioner undantagna) till att 114 effekten av ett läkemedel kan variera från person till person! 4 1p 1p 2p 1p 1p 2p 2p 1p 1p 2p 1p 1p 1p 1p 6p 1p 2p 2p 7p 8p 1p 3p 2p 2p 6p 1p 1p 1p 2p 5p Instuderingsfrågor farmakologi 115 Definiera begreppet biologisk tillgänglighet. Den skenbara distribueringsvolymen (Vd) kan aldrig bli mindre än volymen av ett av 116 kroppens vätskerum. Vilket? 117 Vilket är det kvantitativt viktigaste läkemedlesbindande proteinet i plasma? Beskriv hur olika typer av agonister och antagonister (givna ensamt eller i kombination) interagerar med receptorer och hur dos-effektsambandet kan se ut i respektive fall. 118 Redogör med figurer. 119 Ange tre olika mekanismer som kan leda tilll desensitisering av ett fysiologiskt respons. Redogör för serotonerg transmission (syntes, frisättning och eliminering). Ge exempel på 3 olika typer av farmaka som påverkar serotonerg transmission samt ange 120 verkningsmekanism för respektive medel. Vilken neurotransmittor och via vilken typ av receptor förmedlar kontaktionssignalen från 121 nerv till skelettmuskel? (två delsvar) Varför ger man L-DOPA och inte tyrosin vid behandling av Parkinsons sjukdom? Varför 122 kombinerar man L-DOPA med en hämmare av dopadekarboxylas? (två delsvar) Flera antipsykotiska läkemedel verkar som antagonister på dopamin D2-receptorer. Dessa läkemedel kan både på kort och lång sikt ge upphov till biverkningar. Ange ett par sådana 123 biverkningar och den underliggande patofysiologin. Ange förstahandsmedel vid behandling av a) ett akut maniskt tillstånd b) profylaktisk 124 behandling vid bipolär depression. Bensodiazepiner anses utöva sin effekt genom att öka bindningen av en neurotransmittor 125 till en receptor. Vilken neurotransmittor och vilken receptor avses? Vilken verkningsmekanism har disulfiram (Antabus R) och hur anses disulfiram minska 126 alkoholintaget hos alkoholmissbrukare? Utred mekanismen för uppkomst av leverskada efter intag av toxiska doser av paracetamol. Ange också hur uppkomsten av leverskada kan förhindras på ett 127 farmakologiskt sätt. 128 Vilken vasokonstriktor kan tillsättas lokalanestetika då adrenalin är olämpligt? Vilket samband råder mellan vattenlösligheten för ett inhalationsanestetikum och dess 129 induktionstid? 130 Ange två kontraindikationer för användning av antikolinergika. 131 Vilken biologiskt aktiv huvudmetabolit har a) kodein b) heroin? 132 Ange specifika bieffekter av anabola steroider hos kvinnor. Vilka farmakokinetiska egenskaper gör sulfasalazin speciellt lämplig för behandling av 133 ulcerös kolit? Gikt uppkommer genom ackumulering av urinsyra. a) Hur behandlas akut gikt? b) Vilket farmaka kan förebygga uppkomsten av gikt och hur verkar det? c) Nämn ett läkemedel 134 som ökar risken för uppkomst av gikt? 135 Vad är misoprostol (Cytotec R) och till vad används detta medel? 136 Hur kan risken för recidiv efter ulcusbehandling reduceras? Redogör för verkningsmekanismen och effekter av kombinerade p-piller respektive minipiller och förklara vad dessa läkemedelsgrupper består av för hormonell(-a) substans(er). Ange även biverkningar, eventuella kontraindikationer och huruvida dessa preparat kan 137 användas under amningsperioder eller ej. 138 Vilken farmakologisk behandling av osteoporos hos äldre kvinnor är mest effektiv? Varför kan en ung diabetiker med s.k. typ I diabetes ej behandlas med perorala 139 antidiabetika? 140 Hur kan man farmakologiskt behandla hyperthyreos? Loopdiuretika används både vid tillfällen då akut effekt önskas och vid långtidsbehandling. Vilka verkningsmekanismer anses förklara den akuta effekten respektive effekten vid 141 långtidsbehandling? Vilken del av nitroglycerinmolekylen anser man mediera nitroglycerinets cellulära effekter 142 och vilket second-messenger system anser man påverkas. (två delsvar). 143 Vad bör man tänka på vid utsättnade av betablockare? Hur bör man förfara? Ange ett läkemedel med sekundär-/profylaktisk effekt efter hjärtinfarkt som kan ges till 144 astmatiker! 5 1p 1p 1p 6p 2p 6p 1p 2p 2p 2p 1p 3p 4p 1p 1p 1p 1p 1p 2p 2p 2p 1p 7p 1p 1p 1p 2p 2p 1p 1p Instuderingsfrågor farmakologi 145 146 147 148 149 150 151 152 Vad är skillnaden i verkningsmekanism mellan losartan (Cozaar R) och enalapril (ex. Renitec R)? Vilken biverkning kan undvikas vid behandling med losartan jämfört med enalapril? Varför? Du är medicinjour på akuten och får in en 74-årig dam med känd hjärtsvikt. Hon söker för dimsyn, illamående och trötthet. Du misstänker att detta kan bero på att patienten står på för hög dos digoxin. a) På vilka sätt kan du verifiera dina misstankar? b) Varför är risken för att drabbas av biverkningar av digoxin större hos äldre? c) Föreslå en antidot som kan användas vid digoxinförgiftning med arytmier? Ange verkningsmekanismerna som förklarar den kraftiga serumkolesterolsänkning man får vid kombinationsbehandling med kolestyramin (ex. Questran R) och simvastatin (ex. Zocord R)? Varför kan man inte ge enbart warfarin i akutskedet vid trombos? Vad skiljer streptokinas och vävnadsplasminogenaktivator (t-PA) åt beträffande verkningsmekanism? Vad är skälet till att tetracykliner inte bör användas vid behandling av gravida eller barn? Ange två olika grupper av medel som kan användas vid behandling av urinvägsinfektioner! Redogör för folsyrasyntesen hos bakterier och människor samt läkemedel som interfererar med denna (verkningsmekanismer och användningsområden). 6 3p 3p 3p 1p 1p 1p 2p 7p