Institutionen för kemi KEA210, Läkemedelskemiska principer, 7,5 högskolepoäng
Avancerad nivå
Medicinal Chemistry – basic principles 7,5 higher education credits, advanced level. 1. Fastställande Kursplanen för KEA210 är fastställd av Institutionen för kemi 2007‐12‐01. Kursplanen gäller fr.o.m. 2007‐12‐01. Institutionen för kemi ansvarar för kursen som ligger inom utbildningsområdet Naturvetenskap. 2. Inplacering Kursen är inplacerad på nivån 60‐90 högskolepoäng för kandidatexamen att gälla dels som kursplan inom Kemi, dels som kursplan för fristående kurs. 3. Förkunskapskrav För tillträde till kursen krävs godkänt resultat på kursen KEM030 (15 hp) eller motsva‐
rande kunskaper. 4. Innehåll A.Teori
– Introduktion till läkemedelskemi och viktiga läkemedelskemiska begrepp –
Idéer till nya läkemedel –
Molekyler och deras egenskaper; växelverkan mellan molekyler; termodyna‐
mik (fri energi, entalpi och entropi): kemiska jämvikter; syror och baser; kine‐
tik; molekylär struktur och reaktivitet; stereokemi och stereokemiska begrepp. –
Computational chemistry (ligander, targets, komplex): molekylmekanik; 3D‐
modellering och röntgenstrukturer; SAR (Structure Activity Relationships); QSAR (Quantitative SAR). –
Biologisk aktivitet: växelverkan mellan läkemedelsmolekyler och receptorer (t. ex. enzymer; nukleinsyror). –
Lead generering: naturprodukter; “me too”, endogena ligander; receptor map‐
ping; substansbibliotek, HTS. –
Lead optimering: analogi; rationell design; SAR; QSAR; kombina‐ –
torisk kemi; HTS; farmakofor‐identifikation. 2 (3) –
Farmakokinetik: läkemedelsabsorption; distribution; metabolism; elimination; biotillgänglighet; administrationssätt; prodrugs – soft drugs. B Laborationer
Beräkningskemi – Spartanprogrammet: molekylbygge; energiminimering (struktur, energier, konformationsanalys hos små molekyler). Studier av biomolekyler och växel‐
verkan mellan läkemedelsmolekyler och receptorer. 5. Mål Den studerande skall efter genomgången kurs besitta kunskaper om läkemedelske‐
mins del i läkemedelsutvecklingsprocessen att framgångsrik samverkan med kemis‐
ter, farmaceuter, biologer och medicinare om läkemedelskemiska frågeställningar är möjlig. Kunskaperna utgör även en grund för fortsatta studier inom såväl kemi som apotekarprogrammet i övrigt. Efter genomgången kurs skall den studerande: •
•
•
•
•
•
besitta grundläggande kunskaper om läkemedels som har sitt ursprung från na‐
turen besitta grundläggande kunskaper om fysikalisk‐kemiska egenskaper av betydel‐
se för läkemedels effekter in vivo ha förståelse för växelverkan mellan läkemedelsmolekyler och receptorer och andra biologiska målmolekyler kunna de vanligaste metabolismvägarna för läkemedel och använda denna kun‐
skap för att förutsäga förväntade metaboliter utifrån ett läkemedels struktur kunna läkemedelsnomenklaturen på sådant sätt att ett kemiskt namn kan överfö‐
ras till korrekt strukturformel ha förståelse för principerna som ligger till grund för datorbaserad molekylmo‐
dellering 6. Kurslitteratur Se separat litteraturlista. 7. Former för bedömning Kunskapskontroll sker genom skriftliga tentamina och genom redovisningar. Olika ex‐
aminationsformer kan prövas efter samråd med studenterna. För godkänt på hela kur‐
sen krävs godkända resultat på skriftliga tentamina samt på skriftlig redovisning av datorlaborationer. Aktivt deltagande i undervisningen krävs. Student som har under‐
känts två gånger på samma examination äger rätt till byte av examinator, om det är praktiskt möjligt. 8. Betyg Godkänd muntlig redovisning och godkänd rapport ger betyget Godkänd eller Väl Godkänd. Betygskalan omfattar betygsgraderna Underkänd (U), Godkänd (G) och Väl godkänd (VG). Anmälan skall göras till kursansvarig senast en vecka efter kursstart om ECTS‐betyg önskas. 3 (3) 9. Kursvärdering Kursen utvärderas och resultaten blir föremål för diskussion mellan lärarna på kursen och representanter för studenterna. Minnesanteckningar från denna diskussion skall föras och lämnas till kursexpeditionen efter avslutad kurs. 10. Övrigt Som obligatoriska moment räknas datorövningar och skriftlig redovisning av dessa.
