PRODUKTRESUMÉ
1.
LÄKEMEDLETS NAMN
Undestor Testocaps, 40 mg mjuk kapsel
2.
KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En kapsel innehåller 40 mg testosteronundekanoat, vilket motsvarar 25,3 mg testosteron.
Hjälpämne(n) med känd effekt:
Para-orange (E110). För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3.
LÄKEMEDELSFORM
Kapsel, mjuk.
Mjuka, ovala, blanka kapslar, transparenta, i orange färg med en gul oljig fyllning, märkta ”ORG
DV3”.
4.
KLINISKA UPPGIFTER
4.1
Terapeutiska indikationer
Substitutionsbehandling med testosteron mot manlig hypogonadism när testosteronbrist har bekräftats
av kliniska symtom och laboratorieanalyser.
4.2
Dosering och administreringssätt
Dosering
Doseringen är individuell och ska anpassas efter symtomens svårighetsgrad.
Vuxna (inklusive äldre)
I allmänhet ges initialt 120-160 mg dagligen under 2-3 veckor. Underhållsdosen är vanligen 40-120
mg och ska avpassas efter det initiala terapeutiska svaret.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt hos barn och ungdomar har ännu inte fastställts. Prepubertala barn som behandlas
med Undestor Testocaps ska behandlas med försiktighet (se avsnitt 4.4).
Administreringssätt
För att säkerställa absorption ska Undestor Testocaps tas tillsammans med mat, eventuellt med lite
vätska och inte tuggas utan sväljas hela. (se avsnitt 5.2). Halva dagsdosen bör tas på morgonen och
halva på kvällen. Om dosen består av ett ojämnt antal kapslar bör den högre dosen tas på morgonen.
4.3
Kontraindikationer
Känd eller misstänkt prostata- eller bröstcancer (se avsnitt 4.4).
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
4.4
Varningar och försiktighet
Medicinsk undersökning
Testosteronnivån ska kontrolleras vid behandlingsstart och med regelbundna intervall under
behandlingen. Läkaren ska justera dosen individuellt för att säkerställa att eugonadala
testosteronnivåer upprätthålls.
Behandlande läkare bör överväga övervakning av patienter som får Undestor Testocaps dels före
initiering av behandling, dels varje kvartal under de första 12 månadernas behandling samt därefter
årligen för följande parametrar:
Digital rektal undersökning (DRE) av prostata och PSA, för att utesluta benign
prostatahyperplasi eller en subklinisk prostatacancer (se avsnitt 4.3).
Hos patienter som står på långsiktig androgenbehandling ska även följande laboratorievärden
kontrolleras regelbundet: hemoglobin och hematokrit (för att utesluta polycytemi),
leverfunktionstester och lipidprofil.
Tillstånd som kräver skärpt uppmärksamhet
Patienter, särskilt äldre, bör övervakas med avseende på följande tillstånd:
Tumörer - bröstcancer, hypernefrom, bronkialcancer och skelettmetastaser. Dessa tillstånd kan
orsaka hyperkalcemi som försämras under androgenbehandlingen. Om hyperkalcemi utvecklas bör
behandlingen avbrytas.
Först bör hyperkalcemi behandlas på lämpligt sätt och efter återgång till normala kalciumnivåer kan
androgenbehandling återupptas.
Tidigare sjukdomar/tillstånd - Behandling med testosteron kan hos patienter med svår hjärt-, levereller njursvikt eller med ischemisk hjärtsjukdom ge upphov till svåra komplikationer kännetecknade
av ödem med eller utan kronisk hjärtinsufficiens.
Patienter med tidigare hjärtinfarkt, hjärt-, lever- eller njurinsufficiens, hypertoni, epilepsi eller migrän
bör övervakas pga risken för försämring eller återfall. Behandlingen måste upphöra omedelbart om
sådana komplikationer inträffar. Testosteron kan orsaka blodtrycksstegring och Undestor Testocaps
ska användas med försiktighet hos män med hypertoni.
Diabetes mellitus - Androgener generellt och Undestor Testocaps kan förbättra glukostoleransen hos
diabetespatienter (se avsnitt 4.5).
Antikoagulantia - Androgener generellt och Undestor Testocaps kan höja den antikoagulerande
aktiviteten (se avsnitt 4.5).
Koagulationsrubbningar - Testosteron ska användas med försiktighet hos patienter med trombofili
då studier och rapporter efter godkännande för försäljning har visat trombotiska händelser hos dessa
patienter under testosteronbehandling.
Sömnapné - Det finns otillräckliga belägg för säkerheten vid behandling med testosteronestrar hos
män med sömnapné. God klinisk bedömning och försiktighet bör tillämpas vid behandling av
patienter med riskfaktorer såsom kraftig övervikt eller kroniska lungsjukdomar.
Biverkningar
Om biverkningar associerade med androgener uppstår (se avsnitt 4.8) ska behandling med Undestor
Testocaps avbrytas. Behandlingen kan återinsättas med en lägre dos när besvären upphört.
Felaktig användning inom idrott
Patienter som deltar i tävlingar som regleras av World Anti-Doping Agency (WADA) bör konsultera
WADAs dopinglista före användning av detta läkemedel, då produkter som Undestor Testocaps kan
påverka dopingtester. Missbruk av androgener för att öka prestationsförmågan inom idrott medför
allvarliga hälsorisker och ska motverkas.
Hjälpämnen
Undestor Testocaps innehåller para-orange (E110) som kan ge allergiska reaktioner.
Pediatrisk population
Hos prepubertala barn bör skelettmognad och sexuell utveckling kontrolleras eftersom behandling
med androgener generellt och Undestor Testocaps i höga doser kan påskynda slutning av epifyserna
och sexuell mognad.
Äldre
Det finns begränsad erfarenhet av säkerhet och effekt vid användning av Undestor Testocaps hos
patienter över 65 år. Det råder för närvarande inte konsensus om åldersspecifika referensvärden för
testosteron. Hänsyn bör emellertid tas till att de fysiologiska testosteronhalterna i serum sjunker med
stigande ålder.
4.5
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Enzym-inducerande läkemedel kan sänka testosteronnivåerna och enzym-inhiberande läkemedel kan
höja testosteronnivåerna. En dosanpassning av Undestor Testocaps kan därför bli aktuell.
Insulin och andra diabetesläkemedel
Androgener kan förbättra glukostoleransen och minska behovet av insulin eller annan
diabetesbehandling hos diabetespatienter (se avsnitt 4.4). Patienter med diabetes mellitus bör därför
övervakas noggrant i början och i slutet och med regelbundna intervall under behandlingen med
Undestor Testocaps.
Antikoagulantia
Höga doser av androgener kan höja den antikoagulerande aktiviteten av kumariner (se avsnitt 4.4).
Under behandlingen krävs därför en noggrann övervakning av protrombintiden, samt vid behov en
dosreduktion av antikoagulantia.
ACTH eller kortikosteroider
Samtidig behandling med testosteron och ACTH eller kortikosteroider kan öka ödembildning. Dessa
aktiva substanser bör därmed ges med försiktighet, särskilt hos patienter med hjärt- eller leversjukdom
eller hos patienter predisponerade för ödem (se avsnitt 4.4).
Laboratorievärden:
Androgener kan sänka nivåer av tyroxinbindande gobulin som kan resultera i sänkta
total-4-serumnivåer och öka risinupptaget av T3 och T4. Nivåerna av fritt tyreoideahormon förblir
dock oförändrade och det finns inga kliniska bevis för tyreoideadysfunktion.
Undestor Testocaps måste tas tillsammans med mat för att säkerställa absorption (se avsnitt 4.2).
4.6
Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet
Undestor Testocaps är inte indicerat för behandling av kvinnor och får därför inte användas av gravida
kvinnor. Vid användning under graviditet utgör Undestor Testocaps en risk för virilisering av fostret.
Amning
Undestor Testocaps är inte indicerat för behandling av kvinnor och får därför inte användas av
ammande kvinnor.
Fertilitet
Hos män kan behandling med androgener leda till fertilitetsstörningar genom att undertrycka
spermabildning (se avsnitt 4.8).
4.7
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Undestor Testocaps har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda
maskiner.
4.8
Biverkningar
Följande biverkningar har rapporterats för läkemedel innehållande testosteron. Den MedDRA term
som är mest lämplig för att beskriva en viss biverkning anges nedan.
Alla biverkningar är listade efter organsystem och frekvens: vanliga ( 1/100 till <1/10) och ingen
känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Organsystem
Benigna, maligna och
ospecificerade neoplasier
(inklusive cystor och polyper)
Blodet och lymfsystemet
Vanliga
Ingen känd frekvens
Prostatacancer1
Förhöjt hematokrit, ökat
antal röda blodkroppar,
förhöjt hemoglobin
Polycytemi
Metabolism och nutrition
Psykiska störningar
Muskuloskeletala systemet och
bindväv
Blodkärl
Magtarmkanalen
Lever och gallvägar
Hud och subkutan vävnad
Muskuloskeletala systemet och
bindväv
Reproduktionsorgan och
bröstkörtel
Undersökningar
Vätskeretention
Depression, nervositet,
humörförändringar, ökad libido,
minskad libido
Myalgi
Hypertoni
Illamående, diarré, smärta eller
obehag i buken
Onormal leverfunktion
Pruritus, akne
Myalgi
Gynekomasti, oligospermi,
priapism, benign
prostatahyperplasi2
Onormala lipider3, förhöjt PSA
1
Progression av en subklinisk prostatacancer
Prostatatillväxt (till normogonad storlek)
3
Minskad serumnivå av LDL-C, HDL-C och triglycerider
2
De termer som används för att beskriva biverkningarna är också avsedda att innefatta synonymer och
relaterade termer.
Pediatrisk population
Följande biverkningar har rapporterats hos prepubertala barn som behandlas med androgener (se
avsnitt 4.4): påskyndad sexuell utveckling, en ökad erektionsfrekvens, förstoring av penis, för tidig
slutning av epifyserna.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt
att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas
att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
4.9
Överdosering
Den akuta toxiciteten för testosteronundekanoat är låg. Möjliga tecken på kronisk överdosering är
priapism eller andra tecken på sexuell överstimulering (se avsnitt 4.4). Höga doser Undestor
Testocaps kan ge gastrointestinala biverkningar (som illamående och diarré) pga. lösningsmedlet
(ricinolja) i kapseln. I allvarliga fall kan dessa biverkningar botas genom magtömning och
understödjande behandling.
5.
FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1
Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Androgener, ATC-kod: G03BA03
Undestor Testocaps innehåller testosteronundekanoat, en fettsyraester av det naturliga hormonet
testosteron. Endogena androgener som utsöndras av testiklarna, i huvudsak testosteron och dess
huvudmetabolit DHT svarar för utvecklingen av externa och interna könsorgan och för uppehållande
av sekundära könskarakteristika (stimulering av hårväxt, röstförändring i målbrottet och utvecklingen
av libido).
De har en generell effekt på proteinmetabolism, påverkar utvecklingen av skelettmuskulatur och
distributionen av kroppsfett, minskar urinutsöndringen av kväve, natrium, kalium, klor fosfater och
vatten.
5.2
Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter oral tillförsel av Undestor Testocaps absorberas en avgörande del av den aktiva substansen
testosteronundekanoat tillsammans med det lipofila lösningsmedlet från tunntarmen till lymfsystemet
och därmed undviks första passage effekten i levern. Under absorptionen reduceras
testosteronundekanoat delvis till dihydrotestosteronundekanoat.
Enkel administrering av 80-160 mg Undestor Testocaps i samband med måltid leder till en kliniskt
signifikant ökning av totalt testosteron i plasma. Cmax på cirka 40 nmol/l uppnås cirka 4-5 timmar efter
administrering. Testosteronnivåerna i plasma är förhöjda under minst 8 timmar.
Absorptionen av testosteronundekanoat försämras avsevärt om kapslarna tas på fastande mage.
Distribution
Den aktiva substansen och metaboliten frisätts från lymfsystemet till plasma. I plasma och vävnaderna
hydrolyseras både testosteronundekanoat och dihydrotestosteronundekanoat till att bilda naturligt
manligt testosteron och dihydrotestosteron.
Metabolism
Testosteron och dihydrotestosteron metaboliseras via de naturliga metaboliseringsvägarna.
Eliminering
Utsöndringen sker huvudsakligen via urin, som konjugaten etiocholanolon och androsteron.
5.3
Prekliniska säkerhetsuppgifter
Prekliniska data med androgener generellt visar inga risker för människa. Användningen av
androgener hos olika arter har visat sig resultera i virilisering av de yttre könsorganen hos kvinnliga
foster.
6.
FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1
Förteckning över hjälpämnen
Kapselinnehåll
Varje kapsel innehåller 293 mg av blandningen ricinolja och propyleneglykolmonolaurat (E477).
Kapselhölje
Glycerin, para-orange (E110) och gelatin.
Tryckfärg
Opacode WB vit (propylenglykol, titandioxid, polyvinylacetatftalat, makrogol, ammoniumhydroxid).
Hjälpämnen
Medellångkedjiga triglycerider och lecitin.
6.2
Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3
Hållbarhet
3 år
6.4
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30C. Förvaras i skydd för kyla. Får ej frysas.
Förvaras i originalförpackningen i ytterkartongen. Ljuskänsligt.
6.5
Förpackningstyp och innehåll
Blister (PVC/Al) innehållande 10 kapslar packade i en aluminiumpåse.
Förpackningsstorlekar: 30, 60 och 120 kapslar.
6.6
Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
7.
INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Merck Sharp & Dohme B.V.
Box 581
2003 PC Haarlem
Nederländerna
8.
NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
9559
9.
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för det första godkännandet: 03 oktober 1980
Datum för den senaste förnyelsen: 01 juli 2006
10.
DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2016-12-16
