Hypertoni -if you can’t feel it it don’ excist En sjuka värdig härtiginnor Hypertoni definieras som upprepade bt-värden över 140/90 mmHg. Hypertonin kan även delas in i de mild form upp till 180/105 mmHg och svår hyp. över 180/105 mmHg. Blodtryck = HMV x perifer resistans HMV = CO = slagvolym x frekvens Både den perifera resistansen, slagvolymen och slagfrekvensen är angreppspunkter för dagens och morgondagens LM i Alliansens Sverige. Läkemedel mot hypertension α- och β- antagonister centralt verkande sympatikushämmare Ca2+kanalblockerare ACE-hämmare, AT-agonister diuretika mindre viktig: Hydralazin Biverkningar De�a är en säker grupp med många LM-användare. Några biverkningar som sömnstörningar (mardrömmar) och kalla händer/fö�er kan ses. Riskgrupper E�ersom β-2-receptorer får bronkerna a� kontraheras så bör astmatiker och KOL-patienter vara försiktiga med dessa medel, även β1. E�ersom det blir svårare a� mobilisera glukos, ska patienter m insulinberoende diabetes ta sig i aktning. Patienter med hjärtsvikt bör använda β-antagonister försiktigt, e�ersom kontraktionskra�en , men notera a� beta-blockare även används för a� behandl hj.svikt. Samma dubbelsidiga resonemang gäller för hj.arytmier men då är anledningen a� slagfrekvensen sjunker samt a� AV-överledningstiden ökar. Betablockeraren gör att HMV sänks, men kroppen kompenserar för detta vilket gör att det tar några dagar innan terapeutisk effekt ses. β- antagonisterna Denna grupp kan vidare delas in i β1-antagonister och oselektiva β-ant. Verkningsmekanism Binder till β-r eller specifikt till β1. NA + A får ingen effekt. Farmakologisk effekt Kontraktionskra� Sl.frekvens Reninsekretion (vilket kan vara den viktigaste eff.) α1-antagonisterna doxazosin Verkningsmekanism Blockerar α1-receptorerna Farmakologisk effekt Dilatering av periferakärl Biverkningar Reflexogen takykardi Yrsel Ortostatism Centralt verkande sympatikushämmare Biverkningarför alla α-2-r agonister Trö�het/sedering Antikollinerga biv. som muntorrhet/torrhet i ögonen Könshormonstörningar som impotens / mensstörningar Metyldopa Verkningsmekanism Met.dopa är så pass lik L-DOPA a� den kan ombildas till metyl-dopamin och däre�er till metyl-NA, som kommer a� finnas i axonändar och fungera som alfa-2-agonist (alfa-2-receptorer är autoreceptorer). Konsekvensen blir NA� och en minskning av perifer sympatisk aktivitet. Biverkningar Få allvarliga biverkningar. A� preparaten skulle leda till ökad risk för cancer och/eller depression har utre�s, men inte givit resultat som tyder på det. Förstoppning och gastro-oesophageal reflux (sura uppstötningar) förekommer. Läkemedel som påverkar RAAS RAAS som på engelska även kan kallas RAS, fungerar i korta drag så här: Klonidin Verkningsmekanism α-2-rec gonist I-2-rec agonist Farmakologisk effekt Minskar den perifera sympatikusaktiviteten Moxonidin Verkningsmekanism Ren I-2-rec agonist Kalciumkanalblockerare Denna grupp kan vidare indelas i 1. Kärlselektiva, där Nifedipin kan vara typsubstans, och 2. Hjärtselektiva, även kallade oselektiva. T.ex Verapamil. Verkningsmekanism Blockerar spänningsberoende Ca2+kanaler. Kalciumkanaler finns i flera olika typer och de flesta LM i gruppen blockerar L-typen som finns i hjärtmuskulatur och i kärlens gla�a muskulatur. Farm. effekt Kärlen dilaterar Perifer resistans hjärtmuskulatur: kontraktinoskra� slagfrekvens sinusrytmen & retledningssystemet saktas ner. Preparattyp alla hjärtselektiva (oselektiva) Angiotesin II’s effekter Kärlkontraktion Noradrenalin-fr. Återupptag av NA Adrenalin-fr. ADH Aldosteron-fr. Alla dessa är AT1-recepormedierade effekter. Angiotensin II binder även till AT2 men det är AT1-bindningen som är den viktiga för blodtrycksregleringen. ACE-hämmare Typsubstans Kaptopril Verkningsmekanism Hämmar encymet ACE. Effekten blir Angiotensin II Farmakologisk effekt Kärldilatation Minskad reabsorption av H2O och salter Biverkningar ACE utövar även enzymatisk effekt på enkefalin och bradykinin, och bryter ner dessa till inaktiva metaboliter. När ACE hämmas kommer de a� finnas kvar i sin aktiva form längre tid och bradykinin kan därför bidra till rethosta. ARB Angiotensine Receptor Blocking agent Verkningsmekanism Blockerar AT1-receptorerna Farmakologisk effekt (samma som för ACE-hämmare) Kärldilatation Minskad reabsorption av H2O och salter Bieffverknignar Väldigt få. Diuretika Diuretika Natriuretika Kaliuretika De�a är en LMgrupp där inte mycket händer. Förut gavs diuretika främst till äldre som behövde sänka si� bt, men nu ges det till övriga patientgrupper också. The golden three Loop-, Tiazid- och Kaliumsparande diuretika Loop Loopdiuretika sä�s in när man vill ha en snabb eller kra�ig effekt, exempelvis när patienten har större ödem eller injicerat en tunna hemmavin subkutant. Verkningsmekanism Binder till Na+/K/Cl-transportören i ascenderande delen af Henles slynga (loop). Farmakologisk effekt Kra�ig diuretisk effekt Kärldilatation Biverkningar Patienter kan få giktsyndomr, men den viktigaste biverkan är förlusten av kalium som kan leda till hjärtarytmier. Den orsakas av a� urinen i Henles slynga blir ovanligt rikt på natrium. I distala tubili byts kalium mot natrium i förhållandet 1:1 vilket alltså göra a� stora mängder kalium lämnar blodet där. För att undvika kaliumförlust kan man.. 1. Tillsä�a kalium, direkt i table�en eller ge parallellt till patienten. Gammalt och dåligt sä�. 2. Kombinera med ACE-hämmare och/eller ARB 3. Kombinera med kaliumsparande diuretika Tiazid Tiaziddiuretika är förstahandsval vid hypertoni. Verkningsmekanism Hämmar Na/Cl-transportören i distala tubuli. Farmakologisk effekt Må�lig diuretisk effekt och kärldilatation. Biverkningar Kaliumförlust, Gikt. Försiktighet vid diabetes Kaliumsparande Används o�a i kombination med annan diuretika. Typpreparat Spironolakton Verkningsmekanism Svag diuretisk verkan Biverkningar Även könshormonreceptorer binds av kaliumsparande diuretika och ger gynekomasti (bitch tits), oregelbundna menstruationer, amenorré Var i nefronet diuretikumet verkar har betydelse för hur effektivt det är. På grund av dessa hemska, hemska biverkningar har man utvecklat preparatgruppen SARA (Selective Aldosterone Receptor Antagonists) Summering - Hypertensionspreparat förstahandsval, en kombination af: Tiaziddiuretika Betablockerare Ca2+kanalblockerare ACE-hämmare Förkortningar LM = läkemedel fr. = frisä�ning bt = blodtryck Öfverste Karlfeldt summerar Hjärtinsuffiens -shake it like a polaroid picture Hjärtinsufficiens Dyspné (andningssvårighet) och ortopne (kra�ig andningssvårighet) samt nykturi, hosta under natten och smärta är andra vanliga symtom. Låg HMV som inte ökar tillräckligt vid ansträngning och dålig cirkulation, gör att kroppen försöker kompensera med två system. Dessa voro det sympatiska systemet och RAAS. 75% av hj.insufficiensfallen är orsakade av ischemisk hjärtsjukdom eller långvarig (obehandlad) hypertoni. 24% orsakas medfödda hjärtfel samt övriga orsaker. 1% orsakars av ren slarvighet. Hjärtinsuffinens = hjärtsvikt = hjärtinkompensation Same shit, different names Sympatikus aktiv. RAAS Kärlkontraktion (α-rec.) kärlkontraktion Sl.frekvens (β) aldosteron (kontraktionskra� ) angiotensin II Dessa prylar gör att belastningen på hjärtat ökar ännu mer. Symtom Andfåddhet Trö�het Hjärtklappning Dessa tre tillsammans är kardinalsymtom för hjärtsvikt. Hj.insuffiensen kan leda till komplikationer som ischemisk hj.sjukdom och stroke. Patienten kan snabbt gå från grad I eller II till III eller IV. Grader av hjärtsvikt I utan symtom (syns på EKG) II lä�. symtom vid må�lig ansträning III medel. symtom vid lä�are ansträning (klä på sig etc.) IV svår. sängliggande/invalidiserad Förkortningar hj. = hjärtsjd. = sjukdom LM = läkemedel Lächkemethel hvid hjärtinsufficens Vasodilaterande LM, diuretika och β-blockerare minskar dödligheten. Även andra preparat finns, och har effekt men med bibehållen mortalitet. Digoxin Digoxin renades fram från Digitalis purpurea (fingerborgsblomma). Preparatet används fortfarande trots a� det har mycket snävt terapeutiskt intervall. Verkningsmekanism I hjärtmuskelcellen är Na+/Ca2+transporten beroende av a� Na/KATPaset fungerar som det ska. D. hämmar Na/K-ATPaset och gör det därmed svårare för cellen a� pumpa ut Ca2+ som ansamlas inne i cellen. Den höga Ca2+ gör a� venrikulära Farmakologisk effekt 1. Ökad kontraktionskra� (ionotrop) 2. Sänkt sl.frekvens (kronotrop) de�a är dels en sekundär effekt av a� kontraktionskra�en ökar, men även en direkt effekt genom förlängning av överledningstid i AV-noden (källa: FASS) 3. Bä�re cirkulation i organen Den ljuva Digitalis purpurea Biverkningar Illamående och huvudvärk tillsammans med försämrad syn (dimsyn/gulgrön syn) är e� tecken på a� patienten närmar sig toxisk dos. Toxicitet Kammararytmier AV-blockad (ingen fortledning genom AV-nodan) vilket gör a� hjärtat kan slå VES (Ventrikulärt ExtraSlag). För a� häva kammararytmi: lidokain eller KCl Calciumsensiterare Denna grupp är up-n-coming. Något a� hålla ögonen på. Levosimedan finns idag. Summering Hjärtinsufficiens Förkortningar hj. = hjärtsjd. = sjukdom LM = läkemedel