Dnr: G25 50/09
Kursplan
FAB810, Preklinisk läkemedelsutveckling: läkemedelsmetabolism
och in vitro/in vivo prediktioner
,
7,5 högskolepoäng
Avancerad nivå
Preclinical drug development: drug metabolism and in vitro / in vivo
predictions
7.5 higher education credits
Second Cycle
1. Fastställande
Kursplanen är fastställd av programkommittén farmaci 2009-__-__ efter delegationer enligt
akademins arbets- och delegationsordning.
Kursplanen gäller från och med vårterminen 2010.
Utbildningsområde: Farmaci
Ansvarig institution: Institutionen för neurovetenskap och fysiologi, sektionen för farmakologi.
2. Inplacering
Kursen ges som en valbar kurs på termin 8, avancerad nivå på apotekarprogrammet, Göteborgs
universitet.
3. Förkunskapskrav
För tillträde till kursen krävs att samtliga kurser till och med termin sju på
apotekarprogrammet genomgåtts eller för studenter med receptarieexamen godkänd
2/4
skriftlig examination på kursen Farmakokinetik med läkemedelsmetabolism (FAB640),
12 hp.
4. Innehåll
Kursen ger fördjupade kunskaper om hur läkemedels absorption, fördelning och
metabolism studeras i icke-kliniska studier och hur erhållna resultat kan användas för att
prediktera substansens farmakokinetik hos människa. Kursen bygger på och fördjupar
tidigare kurser inom framförallt farmakologi, läkemedelskemi, statistik, samt
farmakokinetik.
Kunskap om hur substanser absorberas, fördelas, metaboliseras samt utsöndras är av stor
vikt för selektion av lämpliga kandidatsubstanser vid utvecklingen av framtidens
läkemedel. Kursen behandlar hur läkemedel och andra kroppsfrämmande substanser
omsätts i organismen samt hur dessa processer regleras. Kursen ger förståelse för hur
sådan kunskap bidrar till rationell läkemedelsutveckling. Under kursen behandlas och
värderas olika experimentella system (sub-/cellulära system, organpreparationer, in vivo)
för att karakterisera substansers biotransformation och omsättning i organismen. Tonvikt
läggs på frågeställningar av vikt för preklinisk läkemedelsutveckling. Inom kursen
behandlas metoder för bl a identifiering av metaboliserande enzym samt utvärdering av
substansers potential för läkemedelinteraktioner (induktion, inhibering) med därtill
hörande modellering (enzymkinetik). Metoder för haltbestämning av läkemedel i
biologiska vätskor introduceras samt metodik för strukturbestämning av metaboliter.
Kursen ger inblick i hur resultat från icke-kliniska studier kan användas för att prediktera
substansers farmakokinetiska egenskaper hos människa.
Kursen omfattar 7,5 hp, varav laborationer med rapport utgör 5 hp och redovisning av
fördjupningsuppgift 2,5 hp.
5. Mål
Efter genomgången kurs förväntas studenten självständigt kunna:
Kunskap och förståelse
• Tillämpa fördjupad farmakokinetisk kunskap vid jämförelse och värdering av resultat från olika
species, inklusive skalning till människa.
• Redovisa för- respektive nackdelar hos olika metoder använda under preklinisk läkemedelsutveckling
för studium av substansers absorption, fördelning och metabolism.
• Uppvisa viss förtrogenhet med bioanalytisk metodik för kvantifiering av läkemedel och deras
metaboliter i biologiska vätskor.
Färdigheter och förmåga
3/4
• Redovisa god förmåga att självständigt analysera experimentella data med hjälp av
spreadsheetprogram samt modellering med hjälp av icke-linjär regression.
• Färdigställa en vetenskaplig skriftlig rapport över utförda experiment.
• Ha tillägnat sig generiska kunskaper om metodik och tillvägagångssätt vid icke-linjär regression.
Värderingsförmåga och förhållningssätt
• Redovisa god förmåga att på ett integrerat sätt analysera och värdera komplex preklinisk kunskap av
vikt för val av substans för fortsatt läkemedelsutveckling.
6. Kurslitteratur
Se separat litteraturlista, bilaga 1.
7. Former för bedömning
Skriftlig redovisning av laborationer samt skriftlig och muntlig redovisning av fördjupningsuppgift.
Obligatoriska moment med krav på närvaro är kursstart, laborationer, samt seminarier i anslutning till
fördjupningsuppgift. Antalet provtillfällen är begränsat till fem. Möjlighet att komplettera icke
godkända obligatoriska moment kan beredas tidigast vid nästa kurstillfälle och endast i mån av plats.
Studenten äger rätt till byte av examinator efter att ha underkänts två gånger på samma examination,
om det är praktiskt möjligt. En sådan begäran ställs till institutionen och skall vara skriftlig. I det fall
kursen har upphört eller genomgått större förändringar bör studenten garanteras tillgång till minst tre
provtillfällen (inklusive ordinarie provtillfälle) under en tid av åtminstone ett år med utgångspunkt av
kursens tidigare uppläggning.
8. Betyg
Betygskalan omfattar betygsgraderna Underkänd (U) och Godkänd (G). Beslut om dispens från den
tregradiga skalan är fattat av Sahlgrenska akademistyrelsen 2006-11-02.
9. Kursutvärdering
Kursråd med studenter och kursledning hålls under kursens gång. Kursen avslutas med en elektronisk
kursutvärdering vars resultat efter sammanställning återkopplas till studenterna.
Övrigt
Undervisningen sker i form av föreläsningar, laborationer, gruppövningar samt seminarier. Kursen
bygger till en del på självständig problemlösning som form för inlärning. Undervisningsmaterialet är
huvudsakligen på engelska. Även själva undervisningen, likväl som examinationen, kan komma att
helt eller delvis ske på engelska.
4/4
Bilaga 1
Litteraturlista FAB810 Preklinisk läkemedelsutveckling: läkemedelsmetabolism och in
vitro/in vivo prediktioner, 7,5 högskolepoäng
Litteraturlistan är fastställd av programkommittén för apotekarprogrammet 200X-XX-XX.
Atkinson A., (Ed.) ”Principles of Clinical Pharmacology” (Second edition) (ISBN:
0123694175)
Som alternativ litteratur rekommenderas
Kwon Y., “Essentials of Pharmacokinetics, Pharmacodynamics and Drug Metabolism for
the Industrial Scientist” (ISBN: 030646234)
Schoenwald R.D., (Ed.) ”Pharmacokinetics in Drug Discovery and Development” (ISBN:
1566769736)
Smith D.A., van de Waterbeemd H., Walker D.K., ”Pharmacokinetics and Metabolism in
Drug Design” (ISBN: 3527301976)
Utöver angiven kurslitteraturen ingår vetenskapliga artiklar, referenslitteratur samt utdelat
material.
