Ligand

1(2)
Definitioner
Ligand - substans (t ex läkemedel) som kan binda till, och
bilda ett komplex med, en biomolekyl (t ex receptor)
Affinitet - (“dragningskraft”) ett mått på sannolikheten att
en ligand kommer att interagera med sin
receptor och bilda ett ligand-receptor-komplex
Egenaktivitet - ett mått på den biologiska effektiviteten
hos ett ligand-receptorkomplex, dvs
förmågan en ligand har att producera en
respons efter att den
har bundit receptorn
© 2009 Stig Jacobsson, Umeå University. All rights reserved.
2(2)
Reversibel kompetitiv antagonism
agonist
RESPONS (% av max)
Agonist och antagonist tävlar om samma bindningsställe på receptorn
antagonist
receptor
X
Agonist och antagonist tävlar
om samma bindningsställe
på receptorn. Om agonisten
binder uppstår effekt.
Med ökad dos antagonist,
ökar sannolikheten att
antagonisten binder och
ingen effekt uppstår.
Agonistens dos-responskurva i
närvaro av antagonist
Genom att öka dosen agonist
ökar sannolikheten att
agonisten binder och effekt
uppstår.
Icke-kompetitiv antagonism
X
RESPONS (% av max)
Agonist och antagonist binder till olika bindningsställe på receptorn
Agonistens dos-responskurva i närvaro
av en icke-kompetitiv antagonist
Antagonisten binder inte till samma bindningsställe som
agonisten men orsakar ändå en blockering av responsen.
Antagonisten kan ej konkurreras bort av agonisten.
Irreversibel antagonism
X
Antagonisten har mycket hög affinitet för receptorn
och kan inte konkurreras bort av en agonist
RESPONS (% av max)
Antagonisten har mycket hög affinitet för receptorn och kan inte konkurreras
bort av en agonist
Agonistens dos-responskurva i närvaro
av en irreversibel antagonist
© 2009 Stig Jacobsson, Umeå University. All rights reserved.