PRODUKTRESUMÉ
1
LÄKEMEDLETS NAMN
Neostigmin 2,5 mg/ml injektionsvätska, lösning
2
KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En ml innehåller neostigminmetilsulfat 2,5 mg.
Beträffande hjälpämnen se 6.1.
3
LÄKEMEDELSFORM
Injektionsvätska, lösning
4
KLINISKA UPPGIFTER
4.1
Terapeutiska indikationer
Tarm- och blåsatoni. Myasthenia gravis. Reversering av neuromuskulär blockad framkallad av
icke depolariserande muskelrelaxantia.
4.2
Dosering och administreringssätt
Tarm- och blåsatoni: Som profylax snarast efter operation: 0,25 mg (0,1 ml) subkutant var
4 - 6 timme under 2 - 3 dagar.
Vid behandling av paralytisk ileus postoperativt: 0,5 – 1,0 mg (0,2 – 0,4 ml) subkutant.
Effekten sätter in efter 10 – 30 minuter.
Myasthenia gravis: Individuell dosering alltefter sjukdomens svårighetsgrad och patientens
reaktion på behandlingen.
Vid reversering av icke depolariserande muskelrelaxantia: Tillförsel av neostigmin föregås av
intravenös tillförsel av ett antikolinergikum (atropinsulfat eller glykopyrron). Neostigmin ges
därefter i dosen 0,5-2,5 mg (0,2-1 ml) intravenöst. I undantagsfall kan doser upptill 5 mg
(2 ml) behövas. Injektionen bör ges långsamt och med hänsyn till effekt.
Vid användning av Neostigmin för reversering av icke depolariserande muskelrelaxantia bör
användningen stå under direkt överinseende av anestesiolog.
4.3
Kontraindikationer
Mekanisk ileus och urinvägsobstruktion.
Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet eller mot något hjälpämne.
4.4
Varningar och försiktighetsmått
Då höga doser av Neostigmin kan leda till bronkospasm bör försiktighet iakttas vid
behandling av patienter med benägenhet för bronkkonstriktion. Behandling med
betastimulerare eller efedrin kan därför behövas.
På grund av den minskade hjärtfrekvensen vid bruk av kolinesterashämmare bör Neostigmin
ges med försiktighet till patienter som har kardiovaskulära störningar, exempelvis arytmier,
bradykardi och hypotension. Vid samtidig behandling med betablockerare kan bradykardi och
hypotension uppträda.
Används neostigmin postoperativt bör både behoven av kombinationsbehandling med
antikolinergika och kardiovaskulär övervakning beaktas.
4.5
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Neostigmin förlänger och förstärker effekten av depolariserande muskelavslappnande medel
såsom suxameton. Kombinationen kan kräva dosanpassning.
4.6
Graviditet och amning
Graviditet
Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data är
ofullständiga.
Amning
Uppgifter om Neostigmin passerar över i modersmjölk är otillräckliga för att bedöma risken
för barnet.
4.7
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patienten bör informeras om att blodtrycksfall kan uppträda under behandlingen med
Neostigmin och hänsyn bör tas till detta vid bilkörning eller skötsel av maskiner.
4.8
Biverkningar
För detta preparat finns ingen modern klinisk dokumentation som kan tjäna som underlag för
bedömning av biverkningsfrekvens. Neostigmins biverkningar betingas av substansens
parasympatomimetiska effektprofil och förekomsten av dylika reaktioner är snarare regel än
undantag. Sålunda är frånvaron av effekter såsom mios och ökad salivation respektive tårflöde
snarast att hänföra till underdosering, medan allvarligare biverkningar, såsom bronkospasm
och bradykardi är tecken på överdosering. Andra biverkningar, såsom AV-block och lokala
reaktioner i anslutning till injektion av neostigmin har endast rapporterats i enstaka fall.
Hjärtat
Vanlig (≥1/100, <1/10)
Sällsynt(≥1/10 000, <1/1 000)
Bradykardi och blodtrycksfall.
AV-block.
Ögon
Vanlig (≥1/100, <1/10)
Mios, ökat tårflöde.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Vanlig (≥1/100, <1/10)
Bronkospasm.
Magtarmkanalen
Mindre vanlig (≥1/1 000, <1/100)
Diarré, kräkningar, buksmärtor.
Muskuloskeletala systemet och bindväv
Mindre vanlig (≥1/1 000, <1/100)
Muskelkramper.
Allmänna symptom och/eller symptom vid administrationsstället
Vanlig (≥1/100, <1/10)
Ökad salivation, svettninger.
Sällsynt (≥1/10 000, <1/1 000)
Lokala reaktioner i anslutning till injektion.
Immunsystemet
Sällsynt (≥1/10 000, <1/1 000)
4.9
Anafylaktisk chock.
Överdosering
Symtom
Salivation, rinorré, ökat tårflöde. Rastlöshet, kallsvett. Mios, dimsyn. Illamående, kräkningar,
buksmärtor, diarré. Muskelfascikulationer, tilltagande muskelsvaghet med risk för
andningsinsufficiens. Bradykardi, blodtrycksfall. Vid massiva doser; bronkospasm, dyspné,
kramper, koma, kolik, andnings- och cirkulationssvikt.
Behandling
Vid kolinerga symtom atropin 1–2 mg till vuxna (barn 0,02–0,05 mg/kg) långsamt i.v., vid
behov i upprepade doser tills effekt erhållits. Vid kramper (trots atropintillförsel) ges
diazepam. Övrig symtomatisk terapi.
5
FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1
Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Kolinesterashämmare
ATC-kod: N07AA01
Neostigmin inaktiverar enzymet kolinesteras som hydrolyserar acetylkolin. Härigenom
hämmas nedbrytningen av det acetylkolin, som frigörs vid kolinerga nervterminaler med
påföljd att det innerverade organet påverkas starkare. Neostigmin motverkar kurare-effekter
på skelett- och andningsmuskulatur. Neostigmin verkar antagonistiskt endast mot perifert
verkande, icke depolariserande muskelrelaxantia (kuraregruppen). Med medel som ger
förlängd depolarisering av nervändplattorna (t ex suxameton) erhålls i stället en potentiering
av den muskelrelaxerande effekten.
5.2
Farmakokinetiska uppgifter
Eliminationen av neostigmin efter intravenös administration är snabb. Den huvudsakliga
utsöndringen sker i urinen, både i oförändrad form och som metaboliter. Neostigmin undergår
hydrolys av kolinesteras och metaboliseras i levern. Bindningen till plasmaproteiner är mellan
15 och 25 %.
5.3
-
Prekliniska säkerhetsuppgifter
6
FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1
Förteckning över hjälpämnen
Natriumklorid
Dinatriumfosfatdihydrat
Natriumdivätefosfatdihydrat
Vatten för injektionsvätskor
6.2
Inkompatibiliteter
Då blandbarhetsstudier saknas skall detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
6.3
Hållbarhet
5 år.
6.4
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 C.
6.5
Förpackningstyp och innehåll
Ampuller 10 x 1 ml.
6.6
Anvisningar för användning och hantering samt destruktion
Inga särskilda anvisningar.
7
INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Unimedic AB
Storjordenvägen 2
864 21 Matfors
8
NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
2739
9
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
1943-03-11 / 2008-01-01
10
DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2016-06-29
