Läkemedelsverket 2013-11-22
PRODUKTRESUMÉ
1
LÄKEMEDLETS NAMN
Isosorbidmononitrat Mylan 10 mg tablett
Isosorbidmononitrat Mylan 20 mg tablett
2
KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 tablett innehåller: Isosorbid-5-mononitrat 10 mg respektive 20 mg
Hjälpämnen med känd effekt:
Varje tablett innehåller laktosmonohydrat 60 mg respektive 120 mg
För fullständig förteckning över hjälpämning, se avsnitt 6.1.
3
LÄKEMEDELSFORM
Tablett
10 mg tabletter: Vita, runda, diameter 7 mm, med skåra, märkta IM och 10 på den ena sidan
och G på den andra.
20 mg tabletter: Vita, runda, diameter 9 m, med skåra, märkta IM och 20 på den ena sidan och
G på den andra.
4
KLINISKA UPPGIFTER
4.1
Terapeutiska indikationer
Profylaktisk behandling av angina pectoris.
4.2
Dosering och administreringssätt
Isosorbidmononitrat Mylan är avsett för profylaktisk behandling. Doseringen är individuell
och skall justeras beroende på det kliniska svaret.
Dosering
Vanlig dosering: 20 mg 2 gånger dagligen vanligtvis morgon och eftermiddag. Vid behov kan
dosen ökas till 40 mg 2 gånger dagligen.
Nyinsättning: följande doseringsschema rekommenderas för att undvika huvudvärk:
Dag 1 och 2: 10 mg 2 gånger dagligen.
Dag 3 och 4: 20 mg 2 gånger dagligen.
Risk för toleransutveckling synes minska om ett doseringsfritt intervall om minst 8 timmar
under den symptomfria delen av dygnet åstadkommes. Vid behov av dygnstäckande
behandling skall terapin kompletteras med betareceptorblockerare eller kalciumantagonist.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt av Isosorbidmononitrat Mylan hos barn har inte fastställts.
Läkemedelsverket 2013-11-22
Äldre
Man har inte funnit att det föreligger behov av rutinmässig dosjustering hos äldre, men
speciell försiktighet kan vara nödvändig hos dem med ökad känslighet för lågt blodtryck eller
med starkt nedsatt lever- eller njurfunktion.
Administreringssätt
Tabletterna är delbara. Brytskåran är inte till för att dela tabletten i lika stora doser utan bara
för att underlätta nedsväljning.
Tabletterna ska sväljas med vätska i samband med måltid.
4.3
Kontraindikationer
-
4.4
Överkänslighet mot den aktiva substansen, nitrater eller mot något hjälpämne som
anges i avsnitt 6.1.
Konstriktiv perikardit, perikardiell tamponad och restriktiv kardiomyopati.
Samtidig behandling med preparat innehållande sildenafil.
Allvarlig cerebrovaskulär insufficiens eller lågt blodtryck är relativa
kontraindikationer för användning av Isosorbidmononitrat Mylan.
Varningar och försiktighet
Isosorbidmononitrat Mylan är indicerat som profylax vid angina och inte vid behandling av
akuta angina- attacker.
Orala nitrater verkar genom att relaxera glatt muskulatur i kärlen, vilken i sin tur
huvudsakligen orsakar en minskad preload, men också afterload. Detta resulterar i att
belastningen på hjärtat minskas. Detta kan vara en nackdel vid behandling av angina i
samband med hypertrofisk kardiomyopati oavsett orsak, restriktiv kardiomyopati eller
tillstånd med låg output sekundärt till aorta- eller mitral stenos, hypovolemi eller kardiogen
chock. Användning av perorala nitrater vid sådana tillstånd kan utlösa akut synkope och
eventuellt vaskulär kollaps.
Kärldilatation kan framkalla blodstockning i venerna med minskat kardiellt återflöde,
hypotension och reflektorisk takykardi. Av detta skäl skall orala nitrater inte användas till
patienter som är känsliga för effekterna av lågt blodtryck, som vid hypotension, chock,
vaskulär kollaps eller uttalad cerebrovaskulär sjukdom, uttalad anemi eller hypotyroidism. På
samma sätt bör orala nitrater användas med försiktighet till patienter med sekundär angina
eller med hyperdynamiska tillstånd. Eftersom orala nitrater ger venös dilatation skall de inte
användas till patienter med förhöjt intra-kraniellt tryck.
Isosorbidmononitrat Mylan innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta
ärftliga sjukdomar bör inte använda detta läkemedel: fruktosintolerans, galaktosintolerans,
galaktosemi eller glukos-galaktosmalabsorption.
4.5
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Följande kombinationer med Isosorbidmononitrat Mylan bör undvikas:
Intag av sildenafil är kontraindicerat under behandling med nitroglycerinpreparat, eftersom det
kan leda till kraftiga blodtrycksfall, ischemi och cirkulationsstörningar med bestående skador i
hjärtat och hjärnan.
Läkemedelsverket 2013-11-22
4.6
Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet: Säkerhet och effekt av isosorbid-5-mononitrat under graviditet har inte fastställts.
Amning: Okänt om isosorbid-5-mononitrat passerar över i modersmjölk.
4.7
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Isosorbidmononitrat Mylan kan tillfälligtvis orsaka blodtrycksfall, vilket kan orsaka yrsel.
Detta gäller speciellt i början av behandlingen eller vid dosökning. Detta bör beaktas då skärpt
uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning eller användning av maskiner.
4.8
Biverkningar
Flertalet biverkningar är farmakologiskt medierade och dosberoende. Vid behandlingens
början uppträder huvudvärk hos ca 25% av patienterna. Denna biverkan hänför sig till
preparatets vasodilaterande effekt och försvinner vanligen inom någon vecka. Hypotension
(med yrsel och illamående) har rapporterats men försvinner vid fortsatt behandling.
Inom varje organsystem listas biverkningarna efter frekvens (antal patienter som förväntas få
biverkningen). Följande kategorier används: Mycket vanliga (≥1/10); Vanliga (≥1/100,
<1/10); Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000); Mycket sällsynta
(<1/10 000), Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Hjärtat
Blodkärl
Magtarmkanalen
Hud och subkutan vävnad
Allmänna symtom och/eller
symtom vid administreringsstället
Vanliga
Vanliga
Vanliga
Mindre vanliga
Sällsynta
Vanliga
Sällsynta
Takykardi
Hypotension
Illamående
Kräkningar, diarré.
Utslag, klåda.
Huvudvärk, yrsel
Svimning.
Blodtrycksfall kan leda till reflektorisk takykardi, yrsel och svimning.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det
möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och
sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan)
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Webbplats: www.lakemedelsverket.se
4.9
Överdosering
Begränsad erfarenhet av överdosering. 20 mg till 2- resp 5-åring gav ej några symtom.
Symtom: Pulserande huvudvärk. Excitation, hudrodnad, kallsvett, kräkning, yrsel, synkope,
takykardi, palpitationer och blodtrycksfall. Mycket stora doser kan ge methemoglobinemi
(mycket ovanligt).
Läkemedelsverket 2013-11-22
Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid blodtrycksfall i.v. vätsketillförsel i första
hand, vid behov tillägg av noradrenalin (initialt 0,05 μg/kg/min, ökas med 0,05 μg/kg/min var
10:e min alltefter behov). Symtomatisk behandling. (Vid cyanos till följd av
methemoglobinemi metyltionin 1-2 mg/kg långsamt i.v.) Vid fall av uttalad hypotension skall
patienten placeras i viloläge med benen högt.
5
FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1
Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Kärlvidgande medel för hjärtsjukdomar, organiska nitrater.
ATC kod: C01DA14
Den verksamma substansen i Isosorbidmononitrat Mylan, isosorbid-5-mononitrat, är den
långverkande metaboliten till isosorbiddinatrat som ger en dosberoende relaxation av glatt
muskulatur. Behandlingseffekten är beroende av dosen och den individuella känsligheten.
Isosorbid-5-mononitrat minskar hjärtats arbete genom framför allt venös men även arteriell
dilatation. Nitropreparat kan även ha direktdilaterande effekt på koronarkärlen. Genom
minskning av vänsterkammarvolymen och det slutdiastoliska fyllnadstrycket sänker preparatet
det intramurala trycket, vilket leder till en förbättring av den subendokardiella
genomblödningen.
Risk för toleransutveckling föreligger vid kontinuerlig behandling med nitroföroreningar.
Dessa skall därför inte tillföras under hela dygnet, utan ett doseringsfritt intervall med låg
nitratkoncentration bör eftersträvas. Risken för toleransutveckling är individuell.
Den motverkas genom att låg nitratkoncentration åstadkommes en gång per dygn, lämpligen
genom att ett doseringsfritt intervall om minst 8 timmar praktiseras.
Effekten sätter in inom ca 1 timme och kvarstår i upp till 12 timmar vid underhållsbehandling.
5.2
Farmakokinetiska uppgifter
Isosorbid-5-mononitrat har en fullständig biotillgänglighet. Absorptionsgraden påverkas inte
av samtidigt födointag. Maximal plasmakoncentration uppnås efter ca 1 timme.
Distributionsvolymen är ca 0,6 liter/kg och clearance 115 ml/minut. Eliminationen sker
huvudsakligen genom denitrering och konjugering i levern. Metaboliterna, som är inaktiva,
utsöndras huvudsakligen via njurarna. Endast ca 2% av given dos utsöndras intakt via
njurarna. Halveringstiden är 4-5 timmar. Nedsatt lever- eller njurfunktion påverkar inte den
kliniska effekten.
5.3
Prekliniska säkerhetsuppgifter
Ingen information av relevans till förskrivaren.
6
FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1
Förteckning över hjälpämnen
Laktosmonohydrat 60 mg respektive 120 mg, magnesiumstearat, vattenfri, kolloidal
kiseldioxid, natriumstärkelseglykollat, mikrokristallin cellulosa.
Läkemedelsverket 2013-11-22
6.2
Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3
Hållbarhet
3 år.
6.4
Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
6.5
Förpackningstyp och innehåll
10 mg tabletter: 100 st i plastburk
20 mg tabletter: 20, 100 och 200 st i plastburk , (100x1) endos.
6.6
Särskilda anvisningar för destruktion
Inga särskilda anvisningar.
7
INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Mylan AB
Box 23033
104 35 Stockholm
8
NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
10 mg tabletter: 14677
20 mg tabletter:11322
9
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
10 mg tabletter: 1999-12-17/2009-12-17
20 mg tabletter: 1991-03-08/2006-03-08
10
DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2013-11-22
