2017-01-25 ONT –DET GÖR ONT Iatrogent opioidberoende vid långvarig smärta Annica Rhodin, MD, PhD Överläkare Smärtcentrum Akademiska sjukhuset Uppsala Läkemedelsdagarna Umeå 7-8 februari 2017 Bakgrund • Långvarig smärta- en folksjukdom • 19% i europeisk studie • Breivik H, Collett B, Ventafridda V. Survey of chronic pain in Europe, prevalence, impact of daily life and treatment. Eur J Pain 2006; • Beroendeproblem • 3-18% i befolkningen (Fishbain et al 1992) • 3-23% av kroniska smärtpatienter (Gilson et al 2004) • Liberal förskrivning av opioider för smärta Årlig förskrivning av opioider i Sverige 4500 DDDD/1000 personer/år 4000 3500 3000 2500 2000 1500 2006 2015 1000 500 0 1 2017-01-25 Årlig förskrivning av starka opioider 1200 DDD/1000 personer / år 1000 800 600 2006 2015 400 200 0 OPIOIDER ÄR HUVUDALTERNATIV VID SVÅR SMÄRTA Men inte utan problem…. Sir Willam Osler 1892 OPIUM -GOD´S own medicine Persons addicted to morphine are inveterate liars Morphine habit is most common among women and physicians who inject with a hypodermic syringe for alleviation of pain The treatment of morphia habit is extremely difficult... 2 2017-01-25 The rise of opiophobia • The Harrison Act 1914 • Legislation and restriction of opioid use • Reports on iatrogenic misuse and addiction • Investigation of street addicts shows that 9-27% starts as pain patients • Kolb L: Types and characteristics of drug addicts Ment Hyg 1925;9:30 • Rayport M: Experience in the management of patients medically addicted to narcotics JAMA 1954; 165:684-691 Opioidepidemin i USA Data from Center for Disease Control (CDC) 3 2017-01-25 I Sverige …. FÖRDELAR • Smärtlindring • Kortsiktigt • Långsiktigt ? • Funktionsförbättring ? • Bättre livskvalitet ? NACKDELAR • Biverkningar • Sviktande effekt • Hormonrubbning • Ökad smärtkänslighet • Tolerans/beroende Orsaker till sviktande effekt • Icke opioidkänslig smärta • Dålig följsamhet • Opioid endokrinopati • Opioidhyperalgesi • Tolerans/beroende 4 2017-01-25 Icke opioidkänslig smärta • Muskelanspänning • Central neuropatisk smärta, plexusskador • Idiopatisk smärta/ sensitisering/ primär smärta Dtsch Arztebl Int 2014; 111: 732–40 5 2017-01-25 Symptom och biverkningar Opioidspecifika Hormonrelaterade • Illamående • Förstoppning • Svettning • Trötthet • Sexuell dysfunktion • Klåda • Menstruationsrubbning • Muntorrhet • Bröstförstoring • Energibrist, kraftlöshet ENDOCRINE CONSEQUENCES OF LONGTERM INTRATHECAL ADMINISTRATION OF OPIOIDS • 73 patients with chronic non-malignant pain treated with intrathecal opioids • 20 controls with chronic pain • Opioid-treated patients had: • Sexual dysfunction, low LH • Poor cortisol response 20% • Low IGF1 and poor GH-response 80% 15% Abs et al. J Endocrinol Metab 2000 OPIOID-INDUCED ADRENO-CORTICAL INSUFFICIENCY - - - 64 year old man treated with TD fentanyl due to sciatic pain developed a life threatening opioid induced suppression of the hypothalamus-pituitary-adrenal axis. Recovered after reduction of TD fentanyl. Chronic fentanyl application induces adreno -cortical insufficiency. Oltmanns et al. J Internal Med 257; 2005 6 2017-01-25 Hormonrubbning- fall • Bakgrund Man 55 år ländryggssmärta, panikångest Metadon 100mg • Hormonutredning • Lågt testosteron • Högt TSH • Lågt DHEAS • Lågt IGF1 Xanor 3mg Amitryptiline 75 mg Trots detta svår smärta, miserabel BEHANDLING -nedtrappning eller substitution • Levaxin® • östrogen, testosteron (Testogel,Nebido®) • hydrocortison, DHEAS (Prasteron ) • tillväxthormon (Gentropin ) • Behandling • Resultat Levaxin Testosteron injektion Efter 6 månader Mindre smärta Metadondos 40 mg Xanor/Amitryptilin utsatt Ökad fysisk aktivitet Viktnedgång 10 kg 7 2017-01-25 Opioidhyperalgesi - fall • 65-årig man opererad för spridd pankreastumör • svår smärta –terminalvård på hospice • Infusion hydromorfon 200mg/dygn sc • Vid kontroll av PAD-benign tumör och månaderna går…. OPIOIDHYPERALGESI • Smärtöverkänslighet • Påvisad både hos metadonbeh heroinister och opioidbehandlade smärtpatienter • Mekanism • Nedreglering av opioidreceptorer • Hämning av smärtsignal förändras till förstärkning på subcellulär nivå • Ökad dos ger ökad smärta Behandling • Nedtrappning av opioid • Opioidbyte • Resensitisering med ultra-låg dos naloxone 8 2017-01-25 SNABBAVGIFTNING PÅ INTENSIVVÅRDAVDELNING • -sätt ut alla opioider • -ultralåg dos naloxone 0,25 ug/kg/tim 12-24 tim • -clonidin 35-70ug/tim under 36 timmar/ alt Dexdor® • -inj metadon 20-30mg x2 iv i tre dygn • Alternativt buprenorfin + ketamin • -sedering med Propofol Dödsfall/missbruk • Fentanylplåster • Tramadol • Metadon • Dagsaktuella • men i princip är alla opioider potentiellt farliga • Ännu ett offer för smärtplåster • Värnamo. Fem personer i Halland har avlidit av att ha rökt fentanylplåster, ursprungligen tänkt för smärtlindring. Nu finns ytterligare ett offer, en kvinna på ett behandlingshem i Värnamotrakten, skriver Värnamo Nyheter. • Kvinnan hittades svårt medtagen i sin säng en natt i oktober och alla räddningsförsök var förgäves. Den analys Rättsmedicinalverket gjort visar nu att dödsorsaken var en överdos av fentanyl, som smugglats in på vårdhemmet. • TT 16 januari 2012 l Beroende/missbruk -fall • Svår neuropatisk smärta efter hjärtoperation, ambulans till akutmottagningen för ketoganinjektioner 3-4 ggr/vecka • TENS, blockader och tricyklika lindrar neuropatin, men hamnar i rullstol pga ryggsmärta och kraftlöshet • metadonsubstitution med 50mg/dygn lindrar smärtan och återställer funktion och livskvalitet 9 2017-01-25 Populationen av opioidanvändare är heterogen • Icke-medicinsk • Smärtpatienter • Självmedicinering • Följer ordination • Recreational user • Chemical coper • Missbruk • Problematisk bruk • Beroende • Beroende/missbruk Iatrogent opioidberoende smärtpatienter • Invalidiserande smärta • Tolerans-och beroendeutveckling • Problematiskt bruk med borttappade recept/tabletter • Dålig livskvalitet • Hög sjukvårdskonsumtion • Ansträngda relationer med vårdgivare • Läckage av legalt förskrivna opioider till missbrukskretsar Fenomenet Läckage ( Diversion) 10 2017-01-25 Så vad händer? Patofysiologi • Nedreglering av dopaminbanan • Nedreglering av opioidreceptorer • Subcellulära förändringar • G-protein, K-kanaler, NMDA-receptorer mm • Förändrat uttryck av transmittorsubstanser • Uppreglering av dynorfin, CGRP • Funktions/strukturförändring i frontalloben • Förändrad funktion HPA-axeln Volkow ND et al.Addiction: Beyond dopamine reward circuitry. PNAS Sept 2011:37 (108); 15037-42 Vad kan man göra? • Riskbedömning och identifiering av problemfall • Icke-opioid tilläggsbehandling -antidepressiva, antiepileptika • Lågdosberoende • Nedtrappning • Opioidbyte Högdosberoende • Avgiftning • Substitution • buprenorfin–Suboxone • Metadon 11 2017-01-25 Riskbedömning • Låg risk • • • • Ålder > 45 Ingen anamnes eller hereditet för beroende Ingen psykiatrisk samsjuklighet Stabil social situation • Medhög risk • • • • Ålder <45 år Tidigare behandlad depression Hereditet för beroendesjukdom Tidigare beroendesjukdom • Hög risk • • • • • Pågående beroendesjukdom Instabil och otillräckligt behandlad psykiatrisk sjukdom Obehandlat neuropsykiatriskt tillstånd Instabil och antisocial personlighetsstörning Utsatt psykosocial situation Problem-läkaren som förskrivare • Förskriver stora mängder • Fel preparat/beredningsform • Följer ej upp sin patient • Symbios med patienten • Gisslansituation • Egen problematik Etiska dilemma vid förskrivning av opioider • Patientens rätt att välja • Opioider marknadsförs som effektiva och säkra • Beroende påverkar omdömet • Förskriva mot bättre vetande • Risk för beroende, läckage • Tveksam effekt • Moralisk plikt att lindra lidande och okontrollerad smärta • Opioider orsaker mortalitet och ökad smärta vid höga doser • Nöjd patient 12 2017-01-25 • Conclusion: There is no strong evidence-based foundation for the conclusion that long-term opioid treatment of chronic nonmalignant pain is effective.The above identified signs indicating neglect of addiction associated with the opioid treatment of chronic nonmalignant pain were Läkemedelsverkets riktlinjer för opioidbehandling av långvarig smärta (2002) • Undantagsbehandling • Prövat alla annan terapi inkl KBT • Opioidkänslig smärta • Fastställd smärtdiagnos och mekanism • Värdering av riskfaktorer • Beroendeaspekten • Behandlingskontrakt med definierade mål för ökning av funktion och QoL • Kontinuitet och uppföljning • Morfin förstahandsmedel • Perorala, långverkande/slow-release medel • Ej injektioner i öppenvård • Goda råd, men de har inte fungerat i praktiken… THE AMERICAN PAIN SOCIETY–AMERICAN ACADEMY OF PAIN MEDICINE OPIOIDS GUIDELINES The Journal of Pain, Vol 10, No 2 (February), 2009: pp 113-130 • Clinical Guidelines for the Use of Chronic Opioid Therapy in Chronic Noncancer Pain • Roger Chou,1 Gilbert J. Fanciullo,2 Perry G. Fine,3 Jeremy A. Adler,4 Jane C. Ballantyne,5 Pamela Davies,6 Marilee I. • • • • • • Effective for carefully selected and monitored patients Risk stratification Benefit-harm evaluation Written informed consent and management plan Trial period Monitoring • Urine screens, pill counts, prescription data • Structure • Maximum recommended dose 120mg morphine Eq 13 2017-01-25 Opioids for chronic noncancer pain: a new Canadian practice guideline 2010 • Opioids may be effective and should be considered Comprehensive assessment of pain Screening of risks for abuse and cognitive problems Informed consent Urine drug screening Monitoring of efficacy, function and adherence Watchful dose 200 mg morphine Eq Plan for discontinuation CMAJ • JUNE 15, 2010 • 182(9) © 2010 Canadian Medical Association or its licensors Furlan et al. Nytt försök…. Läkemedelsverkets riktlinjer 2017 under utarbetande • Att se långvarig smärta som en biopsykosocialt fenomen • Läkemedel som del i multimodal behandling • Långvarig opioidbehandling riskabel, ger sällan smärtfrihet eller funktionsförbättring • Kan fungera bra vid svår långvarig nociceptiv/neuropatisk smärta • Riskbedömning för beroende och problematiskt bruk • Viktigt med utvärdering och kontinuitet-vårdplan • Maxdos 100 perorala morfinekvivalenter • Stor försiktighet med fentanylplåster för icke livshotande tillstånd • Metadon bör förskrivas först efter samråd med smärt-eller beroendespecialist • Opioider ska inte förskrivas till barn, ungdomar och unga vuxna annat än kortvarigt vid akuta tillstånd eller vid livshotande sjukdomar WHO SMÄRTTRAPPA smärtans intensitet Måttlig smärta Svår smärta Stark opioid Lätt smärta Svag opioid Paracetamol NSAID + ev adjuvans=coanalgesics 14 2017-01-25 OPIOIDER • Svaga –steg 2 • tramadol • (dextropropoxifen) • kodein • Starka –steg 3 • peroral ekvivalens • • • • • Morfin 1:1 Ketobemidon 1:1 Metadon1:1 Tapentadol 1:3 Oxikodon 2:1 • Hydromorfon 5:1 (intravenöst) • Fentanyl td 250:1 • Buprenorfin td 200:1 Begränsningar svaga opioider Takeffekt och beroenderisk tramadol kodein • Racemat • + varianten SSRI • - varianten NRI • Omvandlas till morfin av CYP 2D6 • Opioideffekt variabel – 10 % låg aktivitet – 2-5% hög aktivitet • Beroendeutveckling • Obstipation vanligt – Beroende på metabolit via CYP 2D6 – Uttalade biverkningar hos yngre kvinnor och äldre – Vanligt med kramper vid överdos FENTANYL • POTENT- stor beroenderisk • IV -VID ANESTESI • TRANSCUTANT – DUROGESIC®, MATRIFEN® • vid svår livshotande smärta • stabil smärtsituation • kan ej ta peroralt • TRANSMUCOSALT- ACTIQ®, ABSTRAL® • INHALATION-INSTANYL® • vid smärtgenombrott 15 2017-01-25 METADON..bredspektrumanalgetikum u-agonist, SNRI, NMDA-blockad • Vid iatrogent opioidberoende • vid svårbehandlad neuropatisk smärta • vid toleransutveckling • substitution vid heroinmissbruk • SPECIALISTKUNSKAP • NOGGRANN UPPFÖLJNING BUPRENORFIN my-agonist och κappa-antagonist • NORSPAN®--transdermalt 5ug/h-10ug/h- 20ug/h – 7 DYGN – Måttlig stabil smärta • TEMGESIC® --sublingualt 0,2mg, 0,4mg • dygnsdos-0,2-1,2(2,4mg) • Måttlig till svår smärta, långtidsbehandling • Opioidalternativ vid kodein/tramadolberoende • Buprenorfin/Suboxone®- mot heroinmissbruk och opioidberoende och smärta – dygnsdos 4-24mg Tapentadol Palexia Depot® MOR-NRI Ny klass – MOR-NRI Smärtlindrande effekt via två verkningsmekanismer i en molekyl: MOR: μ-opioid -receptor agonism NRI: Noradrenalin återupptagshämning Inga aktiva metaboliter The active molecule is tapentadol HCL: (-)-(1R,2R)-3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2methyl-propyl)-phenol Hydrochloride Source: Tzschentke et al. JPET 2007;323(1):265–276 16 2017-01-25 Långverkande- kortverkande opioid? • Tidigare rekommenderades att enbart använda långverkande/depotpreparat vid långvarig smärta • Nya studier visar dock att om man kombinerar långverkande och kortverkande blir den totala opioid-dosen lägre, biverkningarna färre och patienten mer nöjd • Von Korff M, Merrill JO, Rutter CM et al. Time-scheduled vs. pain-contingent opioid dosing in chronic opioid therapy. Pain 2011; 152: 1256-1262 • Enbart kortverkande • Den äldre geriatriska patienten • Patienter med njur-eller leverfunktionsnedsättning • Beroendepatienter med kognitiva problem Neuropatisk smärta och tilläggsbehandling • ANTIDEPRESSIVA • Amitryptilin, klomipramin • SNRI-venlafaxin,duloxetin • ANTIEPILEPTIKA • Gabapentin, pregabalin, karbamazepin, oxakarbamazepin, klonazepam ÖVRIGA klonidin vid nedtrappning, höga opioiddoser kortison vid inflammatoriska tillstånd Generella smärtsyndrom -primär smärta -nociplastisk smärta • Överkänslighet för smärta beroende på abnorm central bearbetning av inkommande signaler • Uppstår utan identifierbara skadliga stimuli eller skada i nervsystemet • Störd balans av excitation och hämning i centrala nervbanor • Sensitisering, neuroinflammation är mekanismer som utforskas • Svarar inte på opioider - utom tramadol i vissa fall 51 17 2017-01-25 Fall • 35-årig kvinna med fibromyalgi och op för diskbråck • Utmattningsdepression-citalopram 40 mg • Citodon i 2 år, tramadol i fulldos sista året • svår smärta, sjukskriven 2 år • Opioidbyte till Norspan 20 ug • Fulldos paracetamol • Cipramil byts till Cymbalta • God smärtlindring, återgår till 50 % arbete Invalidiserande smärttillstånd & multisjuk patient Fall för smärtklinik • • • • • Bedömning av multiprofessionellt team Komfortbehandling också med högre opioiddoser Adjuvans med antidepressiva, antiepileptika Ketamin iv Xylocain iv • Intratekal behandling Långvarig smärta som egen sjukdom • Biopsykosocialt tillstånd • Myofasciell smärta • Sensitisering • Psykiatrisk samsjuklighet • Opioidbehandling tveksam-enbart om somatiskt substrat finns • Multiprofessionell teambehandling och rehabilitering 18 2017-01-25 Stark opioid vid långvarig smärta • Riskbedömning • Informera om för-och nackdelar • Behandlingsplan • Provbehandling • Signifikant smärtlindring, förbättrad funktion och livskvalitet krävs • Maxdos 100 morfinEq • Begränsa behandlingstiden för unga • Plan för nedtrappning • Klarlagd somatisk/nociceptiv/neuropatisk komponent ska finnas för att motivera behandlingen Adekvat användning av opioider Överväg fördelar –nackdelar -muntlig och skriftlig info Behandla akut svår smärta aggressivt men tidsbegränsa behandlingen Förskriv små förpackningar Provbehandling vid långvarig smärta Maxdos 100 morfinEQ Välj adekvat administrationsform Ej injektion till dem som kan äta och dricka Kortverkande opioid till äldre och intermittenta tillstånd Identifiera riskpatienter Uppföljning vårdplan Utsätt inte unga människor för behandling med starka opioider 19