Läkemedelsverket 2014-12-17
PRODUKTRESUMÉ
1.
LÄKEMEDLETS NAMN
Isopto-Atropin 1 % ögondroppar, lösning
2.
KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 ml lösning innehåller atropinsulfat 10 mg.
Hjälpämne:
1 ml lösning innehåller 0,1 mg bensalkoniumklorid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3.
LÄKEMEDELSFORM
Ögondroppar, lösning.
Viskös, klar, färglös lösning.
4.
KLINISKA UPPGIFTER
4.1
Terapeutiska indikationer
För att framkalla mydriasis och cykloplegi vid ögoninflammationer. Vid irit som
smärtstillande och pupilldilaterande medel. För synförbättring vid centrala lins- och
hornhinnegrumlingar.
4.2
Dosering och administreringssätt
Dosering
Vuxna, inklusive äldre
1–2 droppar 1–3 gånger dagligen.
Försiktighet bör iakttas vid administrering av mydriatika och cykloplegika till äldre patienter
(se avsnitt 4.4).
Pediatrisk population
Isopto-Atropin 1 % är kontraindicerat till barn yngre än 12 år (se avsnitt 4.3 och 4.8)
Till barn äldre än 12 år: använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den
önskade effekten (se avsnitt 4.4 och 4.8)
Nasolakrimal ocklusion rekommenderas omedelbart efter administrering.
Äldre
Använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade effekten. Äldre
personer kan löpa en ökad risk för systemiska biverkningar vid användningen av IsoptoAtropin (se avsnitt 4.4).
Läkemedelsverket 2014-12-17
Lever- och njurinsufficiens
Inga formella studier har utförts med Isopto-Atropin på patienter med njur- eller
leverinsufficiens. Använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade
effekten när det gäller patienter med omogen eller nedsatt metabol funktion (t.ex. spädbarn,
äldre) som löper en ökad risk för systemiska biverkningar (se avsnitt 4.4).
Administreringssätt
Endast för användning i ögonen.
Om säkerhetskragen är lös när locket har avlägsnats ska den tas bort innan produkten används.
För att undvika att lösningen och droppspetsen kontamineras måste försiktighet iakttas så att
inte droppspetsen vidrör ögonlocken, området runt ögonen eller några andra ytor.
Nasolakrimal ocklusion eller att försiktigt sluta ögonlocket efter administrering
rekommenderas. Detta kan minska den systemiska absorptionen av läkemedel som
administreras i ögonen och därmed leda till en minskad risk för systemiska biverkningar.
Om mer än ett topikalt ögonpreparat används måste de administreras med minst 5 minuters
mellanrum. Ögonsalvor ska användas sist.
4.3
Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Patienter med konstaterat eller misstänkt trångvinkelglaukom.
Överkänslighet för belladonnaalkaloider.
Barn yngre än 12 år (se avsnitt 4.4).
4.4
Varningar och försiktighet
Isopto-Atropin kan öka det intraokulära trycket, särskilt hos patienter med grund främre
kammare eller trång främre kammarvinkel. Fastställ det intraokulära trycket och uppskatta
djupet på vinkeln för den främre kammaren innan behandling inleds för att undvika
glaukomattacker.
Isopto-Atropin kan inducera störningar i centrala nervsystemet på grund av systemisk
exponering (se avsnitt 4.8). Äldre kan löpa ökad risk för systemiska biverkningar vid
användning av Isopto-Atropin (se avsnitt 4.2). På grund av risken för att framkalla hypertermi
ska läkemedlet användas med försiktighet till patienter som kan vara exponerade för höga
omgivningstemperaturer eller har feber.
Patienter kan bli känsliga mot ljus och bör skydda ögonen i stark belysning (se avsnitt 4.8).
Isopto-Atropin innehåller bensalkoniumklorid vilket kan orsaka ögonirritation och har
konstaterats missfärga mjuka kontaktlinser. Undvik kontakt med mjuka kontaktlinser.
Patienter instrueras att ta ut kontaktlinser (mjuka och hårda) före appliceringen av IsoptoAtropin och vänta minst 15 minuter innan linserna sätts in igen.
Läkemedelsverket 2014-12-17
Pediatrisk population
Ska användas med extrem försiktighet till barn, om överhuvudtaget, som är särskilt känsliga
för störningar i centrala nervsystemet (t.ex epilepsi, hjärnskada, Downs syndrom) eftersom det
finns en ökad risk för toxicitet i centrala nervsystemet, kardiopulmonellt och gastrointestinalt
på grund av systemisk exponering för atropin (se avsnitt 4.2 och 4.8). Använd alltid den
lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade effekten.
Observera barn noga i minst 30 minuter efter instillation. Om något av läkemedlet missar ögat
ska det tvättas bort omedelbart.
4.5
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Inga interaktionsstudier har utförts.
Effekterna av Isopto-Atropin kan förstärkas vid samtidig användning av andra läkemedel som
har antimuskarina egenskaper, t.ex.vissa antihistaminer och tricykliska antidepressiva medel.
4.6
Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet
Säkerheten vid användning under graviditet har inte fastställts. Rapporterade biverkningar
indikerar dock signifikant systemisk exponering även efter topikal administrering, och man
kan inte utesluta risken för att fostret påverkas. Atropin ska därför användas under graviditet
endast om nödvändigt och i lägsta möjliga dos.
Amning
Atropin utsöndras i bröstmjölk och risken för att barnet påverkas kan inte uteslutas vid
terapeutiska doser. Detta läkemedel ska därför inte användas under amning.
Fertilitet
Det finns inga studier angående effekt av atropin ögondroppar på fertilitet. Ingen effekt på
fertiliteten rapporterades i en musstudie.
4.7
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Isopto-Atropin har en påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Atropin kan ge upphov till dåsighet, dimsyn och ljuskänslighet. Patienter som får IsoptoAtropin bör inte framföra fordon eller ägna sig åt andra riskfyllda aktiviteter förrän synen är
klar.
4.8
Biverkningar
Nedanstående biverkningar har rapporterats efter administrering av Isopto-Atropin.
Biverkningarna klassificeras enligt följande konvention: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥
1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket
sällsynta (<1/10 000) eller ingen känd frekvens (kan inte bestämmas från tillgängliga data).
Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.
Biverkningarna presenteras inom varje organsystem efter fallande allvarlighetsgrad.
Läkemedelsverket 2014-12-17
Organsystem
MedDRA-term
Immunsystemet
Ingen känd frekvens: överkänslighet
Psykiska störningar
Vanliga: hallucination, förvirringstillstånd
och upprördhet
Ingen känd frekvens: desorientering
Centrala och perifera nervsystemet
Ingen känd frekvens: yrsel, huvudvärk, ataxi,
osammanhängande tal, rastlöshet,
hyperaktivitet, krampafall, oförmåga att känna
igen personer och onormal dåsighet
Ögon
Vanliga: ljuskänslighet, ögonsmärta och
synnedsättning
Sällsynta: trångvinkelglaukom
Ingen känd frekvens: svullna ögonlock,
dimsyn, förlängd läkemedelseffekt
(mydriasis), konjunktivit, okulär hyperemi,
ögonödem och ögonutsöndring
Hjärtat
Vanliga: takykardi
Ingen känd frekvens: bradykardi
Blodkärl
Ingen känd frekvens: hypotoni, kärlutvidgning
Andningsvägar, bröstkorg och
mediastinum
Ingen känd frekvens: andningsdepression,
minskad sekretion i farynx, bronker och
näsgångar
Magtarmkanalen
Vanliga: förstoppning
Ingen känd frekvens: tarmobstruktion,
utspänd buk, kräkningar, minskad
gastrointestinal motilitet och minskad
sekretion i salivkörtlar
Hud och subkutan vävnad
Ingen känd frekvens: erytem, utslag, minskad
sekretion i svettkörtlar, eksem
Njurar och urinvägar
Ingen känd frekvens: urinretention
Allmänna symtom och/eller symtom
vid administreringsstället
Vanliga: feber och ansiktsrodnad
Beskrivning av vissa biverkningar
Detta läkemedel framkallar reaktioner som är likartade med dem för andra antikolinergika.
Manifestationer från det centrala nervsystemet som t.ex. ataxi, osammanhängande tal,
rastlöshet, hallucinationer, hyperaktivitet, krampanfall, desorientering i tid och rum samt
oförmåga att känna igen personer är möjliga. Andra toxiska manifestationer av antikolinerga
läkemedel är hudutslag, onormal dåsighet, takykardi, hyperpyrexi, kärlutvidgning,
Läkemedelsverket 2014-12-17
urinretention, minskad gastrointestinal motilitet och minskad sekretion i saliv- och
svettkörtlar, farynx, bronker och nasala passager. Svåra reaktioner manifesteras genom
hypotoni med snabbt progredierande andningsdepression.
Mydriatika kan öka det intraokulära trycket och framkalla glaukomattacker hos patienter med
predisposition för akut trångvinkel (se avsnitt 4.4).
Långvarig användning av mydriatika kan framkalla lokal irritation som kännetecknas av
konjunktivit (follikulär), okulär hyperemi, ögonödem, ögonutsöndring och eksem.
Symtom på toxicitet är vanligtvis övergående (pågår några timmar) men kan pågå i upp till 24
timmar.
Pediatrisk population
För tidigt födda och små spädbarn (< 3 månader), småbarn och barn med störningar i centrala
nervsystemet (t.ex. epilepsi, hjärnskada, Downs syndrom) löper en ökad risk för systemisk
toxicitet (se avsnitt 4.4). Toxicitet kan manifesteras som störningar i centrala nervsystemet,
kardiopulmonellt och gastrointestinalt. Det finns en risk för allvarlig gastrointestinal toxicitet
(övergående paralytisk ileus/uppsvälld buk) hos för tidigt födda barn.
Användning av Isopto-Atropin-ögondroppar har associerats med psykotiska reaktioner och
beteendeförändringar hos pediatriska patienter. Reaktioner från centrala nervsystemet
manifesteras på liknande sätt som de som anges ovan.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det
möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso-och
sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Webbplats: www.lakemedelsverket.se
4.9
Överdosering
En överdosering i ögat av Isopto-Atropin kan spolas bort från ögat med ljummet vatten.
Systemisk toxicitet kan uppkomma efter topikal användning, särskilt hos barn. Det
manifesteras genom ansiktsrodnad och torr hud (barn kan få utslag) och torra slemhinnor,
dimsyn, snabb och oregelbunden puls, takypné, mydriasis, feber, törst, urinretention, utspänd
buk hos spädbarn, kramper och hallucinationer och förlust av neuromuskulär koordination,
medvetslöshet och förhöjt blodtryck. Svår intoxikation kännetecknas av depression av centrala
nervsystemet, koma, cirkulations- och andningssvikt samt dödsfall.
Behandlingen är symtomatisk och stödjande. På spädbarn och små barn måste kroppsytan
hållas fuktig.
Toxicitet
Läkemedelsverket 2014-12-17
Letala atropinförgiftningar är sällsynta. Letal dos för barn anges ligga vid 10–20 mg. Letal dos
för vuxna anges ligga över 200 mg och i ett fall gav 1 g enbart måttlig till allvarlig
intoxikation. Småbarn är speciellt känsliga. Ca 6 mg till 3-åringar gav måttlig intoxikation.
3 droppar av en 1 %-ig lösning (=1,5 mg) i vardera ögat under 24 timmar gav hos 2-åring
allvarlig intoxikation. 1 droppe i vardera ögat 2 gånger dagligen av en 25 %-ig lösning i
2 dagar (=100 mg) gav hos 6-åring allvarlig intoxikation.
Behandling
I de flesta fall av överdos på grund av topikal exponering återhämtar sig patienterna utan
någon specifik terapi. Behandlingen är generellt symtomlindrande och stödjande.
I fall av svår förgiftning ges intravenöst fysostigmin 1–2(–3) mg långsamt intravenöst, (barn
0,02–0,04 mg/kg) mot symtom från centrala nervsystemet. Titrera fram till effektiv dos
(atropin skall alltid vara tillgängligt för reversering av eventuella biverkningar av
fysostigmin). Den effektiva dosen kan upprepas efter 30–60 min. Alternativt kan fysostigmin
ges i kontinuerlig infusion 1-3 mg/tim. Om annan hjärtpåverkan än sinustakykardi föreligger
får lämpligheten av att ge fysostigmin diskuteras från fall till fall.
På spädbarn och små barn måste kroppsytan hållas fuktig.
Ventrikeltömning med kol rekommenderas i fall av oavsiktligt intag peroralt.
5.
FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1
Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Mydriatika och cykoplegika
ATC-kod: S01FA01
Atropin är ett antikolinergikum med långvarig pupilldilaterande och
ackommodationsförlamande effekt. Ögoninflammationer reducerar verkningstiden
betydligt. Atropin verkar genom att blockera kolinerga receptorer i m. sphincter
pupillae och m. ciliaris.
5.2
Farmakokinetiska egenskaper
I en studie som utfördes på friska försökspersoner varierade den systemiska
biotillgängligheten för 30 µl ögondroppar med 1 % atropin mellan 19 och 95 % med en
genomsnittlig biotillgänglighet på 63,5 ± 28,6 %. Den inledande okulära absorptionsfasen
varade cirka 1 timme med en maximal plasmakoncentration (Cmax) på 288,33 ± 72,91 pg/ml
vid en Tmax på 27,67 ± 26,85 minuter. Den okulära administreringsvägen påverkade inte
elimineringskinetiken och den terminala elimineringshalveringstiden var likartad vare sig
atropinet administrerades via intravenös injektion (2,97 ± 1,22 timmar) eller topikala
ögondroppar (2,45 ± 0,76 timmar). Efter intravenös dosering med [3H] atropinsulfat
detekterades fem läkemedelsrelaterade toppar i urinen från en försöksperson. Oförändrat
läkemedel, vidare identifierat som den biologiskt inaktiva (+)-enantiomeren, stod för 57 % av
den totala radioaktiviteten medan noratropin (24 %) och atropin-N-oxid (15 %) befanns vara
de större metaboliterna och tropin (2 %) och tropinsyra (3 %) var mindre metaboliter.
Inkubation av urinen med glukuronidas/arylsulfatas föreföll utesluta existensen av glukuronideller sulfatkonjugater hos människa men flera glukuronid- och sulfatkonjugater har
identifierats hos råtta. Hos människa utsöndrades cirka 75 % av den totala
Läkemedelsverket 2014-12-17
läkemedelsrelaterade radioaktiviteten i urinen inom 13 timmar efter intravenös dosering med
[3H] atropinsulfat och ytterligare 5 % hade utsöndrats vid 24 timmar efter dos. En likartad
profil för metabolism och utsöndring är sannolik efter topikal okulär administrering på grund
av den avsevärda systemiska absorptionen av atropin via denna administreringsväg.
5.3
Prekliniska säkerhetsuppgifter
Det finns inga relevanta data tillgängliga som inte redan är beskrivna i andra delar av SmPC
texten.
6.
FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1
Förteckning över hjälpämnen
Bensalkoniumklorid
Hypromellos
Borsyra
Natriumhydroxid och/eller saltsyra (för pH-justering)
Renat vatten
6.2
Inkompatibiliteter
Inga kända inkompatibiliteter.
6.3
Hållbarhet
3 år.
Öppnade flaskor: 4 veckor.
6.4
Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
6.5
Förpackningstyp och innehåll
Plastflaska (DROPTAINER) av LDPE med skruvlock.
Förpackningsstorlek: 1 x 5 ml.
6.6
Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar.
7.
INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
S.A. Alcon-Couvreur N.V.
Rijksweg 14
2870 Puurs
Belgien
8.
7336
NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Läkemedelsverket 2014-12-17
9.
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
1964-07-22/2009-01-01
10.
DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2014-12-17
