11/21/2016 Hjärtkärlsjukdom – ischemisk hjärtsjukdom Akut ischemisk hjärtsjukdom Hur vanligt och farligt är hjärtinfarkt? Ateroskleros och trombos – orsaker till hjärtinfarkt Hur yttrar sig kranskärlsjukdom? Akutbehandling av hjärtinfarkt Långtidsbehandling efter hjärtinfarkt Per Ladenvall, MD, PhD Föreläsning på farmakologiprogrammet 22 November 2016 2 Hjärtinfarkt epidemiologi Bakomliggande orsaker • 50000 infarkter/ år i Sverige • 40% avlider i sin infarkt ffa utanför sjukhus (>10000) • Av sjukhusvårdade: – 30-dagars mortalitet ca 4% – 1-års mortalitet ca 8% Hur vanligt och farligt är hjärtsjukdom? Ateroskleros och trombos – orsaker till hjärtinfarkt Hur yttrar sig kranskärlsjukdom? Akutbehandling av hjärtinfarkt Långtidsbehandling efter hjärtinfarkt 4 Riskfaktorer för hjärtkärlsjukdom • • Rökning Höga Blodfetter Diabetes Hypertoni Bukfetma Psykosocial stress Samma riskfaktorer för kvinnor och män! Höga blodfetter, inflammation och högt blodtryck bidrar till endotel dysfunktion och utveckling av aterosklerotiska plaque Inflammatoriska stimuli accelerar utvecklingen av lesioner och bidrar till plaque instabilitet och rupture av den fibrösa kapseln, vilket resulterar i proppbildning och instabil angina eller hjärtinfarkt Regelbunden fysisk aktivitet Frukt och grönsaker dagl Arterial lumen Arterial wall Måttligt alkoholintag Monocyte Macrophage foam cell Lipid core Fibrous cap Occlusive thrombus Arterial crosssection Yusuf Lancet 2004:364:937 1 11/21/2016 Proppbildning: endotel, plaque och blodplättar • Platelet Thrombus formation Fibrous cap rupture • Lipid core Vulnerabla plaque har en tunn fibrös kapsel, en stor fettkärna och många inflammatoriska celler [Watkins 2006] Flera mekanismer bidrar till om vulnerabla plaque rupturerar och bildar en obstruktiv tromb: [Wentzel 2012] – Subklinisk ruptur som leder till ärrbildning – Blödning inne i plaquet – Snabb plaque tillväxt som inte kan balanseras av kärlväggens remodelleringsförmåga [Brogan 2002:D,F,G] 2 En propp bildas när aktiverade blodplättar fäster till den skadade kärlväggen 3 Aktiverade blodplättar täcker proppens yta och forslas vidare i mindre hjärtartärer som microemboli 1 Plaque ruptur eller erosion av kärlväggen över plaquet exponerar subendotelet till blodbanan Adapted from [Davies 2000:I] Watkins H, Farrall M. Nat Rev Genet 2006;7(3):163–173; Wentzel JJ et al. Cardiovasc Res 2012;96(2):234–243. Davies MJ. Heart. 2000;83:361--366; Brogan GX. Acad Emerg Med. 2002;9:1029-1044. Vad händer vid hjärtinfarkt? Hjärtkärlsjukdom – ischemisk hjärtsjukdom Hur vanligt och farligt är hjärtsjukdom? Ateroskleros och trombos – orsaker till hjärtinfarkt Akut ischemisk hjärtsjukdom Akutbehandling av hjärtinfarkt Långtidsbehandling efter hjärtinfarkt Courtesy Prof T. Lüscher Kranskärlssjukdom - manifestationer • Syrebrist (ischemi) utan symptom • Stabil Kärlkramp – Angina Pectoris (minst 4 veckor utan försämring) – Vid ansträngning - effortangina – I vila - spasmangina • Akut kranskärlssjukdom (plackruptur) – Instabil angina – Akut hjärtinfarkt • Med ST-höjning på EKG • Utan ST-höjning på EKG – Plötslig hjärtdöd 10 Definition instabil angina • Syrebrist i hjärtat utan tecken till bestående myokardskada • Kan ej säkert skiljas kliniskt vid första kontakt mot mindre infarkt • Senaste 4 veckorna – Nytillkommen svår angina – Alt förvärring av tidigare effortangina – Viloangina 2 11/21/2016 Akut hjärtinfarkt Definition hjärtinfarkt • Syrebrist i hjärtat med bestående myokardskada (förhöjda hjärtskademarkörer) – Med nya EKG förändringar och/eller – Typiska symptom (bröstsmärta/kallsvett/lungödem/plötslig död) o/e – Ultraljud/MR med tecken på ny skada o/e – Tromb vid obduktion/kranskärlsröntgen • EKG mönster: – ST-höjningsinfarkt – Icke-ST-höjningsinfarkt Ekg vid akuta koronarsyndrom Initial assessment of patients with suspected acute coronary syndromes. • Om blodflödet i hjärtats kranskärl upphör mer än 15-30 minuter uppstår skada på hjärtmuskulaturen • Vanligaste dödsorsaken i Sverige i dag* • Ger förändringar på EKG Blodprover (Troponin T eller I mfl.) *Dödsorsaker 2013, Socialstyrelsen Symtom vid hjärtinfarkt • Bröstsmärta • • • • • • Andnöd Kraftlös Yrsel Kallsvettig Illamående Ångest Hjärtkärlsjukdom – ischemisk hjärtsjukdom Hur vanligt och farligt är hjärtsjukdom? 2 Ateroskleros och trombos – orsaker till hjärtinfarkt Hur yttrar sig kranskärlsjukdom? Akutbehandling av hjärtinfarkt Långtidsbehandling efter hjärtinfarkt Authors/Task Force Members et al. Eur Heart J 2015;eurheartj.ehv320 © The European Society of Cardiology 2015. All rights reserved. For permissions please email: [email protected]. 18 3 11/21/2016 Behandling av akut koronart syndrom STEMI skall få akut reperfusionsbehandling • S – Smärtlindring Morfin, syrgas, ev benzodiazepin • A – Antischemisk behandling •Primär PCI •Trombolys på sjukhus •Pre-hospital trombolys ( i ambulans) Nitrater, betablockad • T – Trombosbehandling Dubbel trombocythämning (ASA + P2Y12 inhibitor [ticagrelor eller clopidogrel] Reperfusionsbehandling av STEMI (PCI/trombolys) Trombinhämning [fondaparinux/heparin/klexane] • S – Sviktbehandling – CPAP vid lungödem, nitrater, ev diuretika 19 • A – Arytmibehandling (vid klinisk påverkan) Trombolys= fibrinolys Om PCI ej kan erbjudas inom 2 h ges beh I ambulans På sjukhus Trombolysenzym: Rekombinant tPA / derivat: Alteplase Retiplase Metalyse PCI med stent Vid PCI krävs god blodförtunning för att minska risken för ny tromb Trombocythämning : ASA + P2Y12-inhibitor Heparin/Klexane/Fragmin Enzym från bakterier: Streptokinase Urokinase Vid komplicerade procedurer: Bivalirudin och/eller Aggrastat (GpIIaIIIb-inh) Verkningsmekanism: Trombolysenzym aktiverar enzymet plasmin som bryter ned fibrinet i proppen Ges tillsammans med LMWH (exv Fragmin) eller Faktor Xa inhibitor (Arixtra) för att reducera risk för re-trombos PCI = (percutaneous coronary intervention) 21 PCI mot vänster kranskärl Behandling på sjukhus HIA vård Syftar till att övervaka patienter och behandla ev komplikationer ◦ ◦ ◦ ◦ Arytmier Hjärtsvikt Kardiogen chock Död Arytmiövervakning ◦ Förhindra och behandla livshotande ventrikulära arytmier Kontroll av symptom, blodtryck, urinproduktion mm Före PCI Efter PCI 4 11/21/2016 Non-STEMI infarkt / instabila angina ska revaskulariseras snabbt! Antithrombotic drugs for non-ST-elevation acute coronary syndromes. Dubbel trombocythämning till alla hjärtinfarkter och instabil angina standard UFH (unfractionated heparin) vid akut PCI Fondaparinux >2h till PCI Bivalirudin utvalda fall Rivaroxaban- oklar roll än? GPIIb/IIIa vid mkt tromb Vorapaxar? Authors/Task Force Members et al. Eur Heart J 2015;eurheartj.ehv320 © The European Society of Cardiology 2015. All rights reserved. For permissions please email: [email protected]. Kranskärlsoperation, CABG Behandling av akut hjärtinfarkt utan ST-höjning på sjukhus för att minska risken för hjärtsvikt / död Akut hjärtinfarkt kan oftast behandlas framgångsrikt. I värsta fall kan den akuta hjärtinfarkten leda till död eller hjärtsvikt. Risken för ny infarkt ska också minimeras. Behandlingen av hjärtinfarkt utan ST-höjning (non-STEMI) syftar därför till att Återställa blodflödet Kranskärlsröntgen och PCI / operation vb Förhindra trombotisering (minska infarktstorlek/förhindra ny infarkt) Blodförtunning med ASA Trombocythämmare (P2Y12-antagonister) Lågmolekylär heparin eller liknande Förhindra plötslig död, minska syrebrist, hjärtrytmrubbningar och hjärtsvikt Betablockad Avlasta hjärtat, minska ärrvävnad och risk för hjärtsvikt CABG=coronary artery bypass grafting ACB= arterial coronary bypass Hjärtkärlsjukdom – ischemisk hjärtsjukdom Hur vanligt och farligt är hjärtsjukdom? 2 Ateroskleros och trombos – orsaker till hjärtinfarkt Hur yttrar sig kranskärlsjukdom? ACE-hämmare 2015 ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes in patients presenting without persistent ST-segment elevation European Heart Journal (2016) 37, 267–315 Livsstilsförändring • Rökstopp (minskar risk 25-45%) • Fysisk aktivitet (minskar risk 25%) • Kostomläggning; fisk, frukt, grönt, fibrer, olja Akutbehandling av hjärtinfarkt Långtidsbehandling efter hjärtinfarkt 29 2016 European Guidelines on cardiovascular disease prevention in clinical practice European Heart Journal (2016) 37, 2315–2381 5 11/21/2016 Läkemedelsbehandling • • • Acetylsalicylsyra (ASA, Trombyl) Verkningmekanism: – Irreversibel inaktivering av enzymet cyklooxygenas, som medverkar vid bildningen av Tromboxan A2 i trombocyter och av prostacyklin i kärlendotel – Hämmande effekt på trombocytaggregationen – Effekt hela trombocytens livscykel 7-10 dagar – Hämmar även den renala prostacyklinsyntesen, av betydelse hos pat med njursvikt Förebyggande behandling Behandling mot symptom Långtidsbehandling efter infarkt för att bromsa ateroskleros Statiner för att minska propptendens Trombocythämmare (ASA och P2Y12-antagonister) För att minska skadan och risk för plötslig död Biverkningar: Vanliga (1/10 - 1/100) Betablockerare Magbesvär Ökad blödningsbenägenhet. För att minska skadan och risk för hjärtsvikt Mindre vanliga (1/100 - 1/1000) Allergiska reaktioner (urticaria, rinit, astma). ACE-hämmare eller Angiotensin2hämmare Sällsynta (1/1000 - 1/10000) Svår gastrointestinal blödning. Intrakraniell blödning. Njurfunktionsstörningar. Verkningsmekansim Trombocythämmare Trombocythämning vid akuta koronara syndrom Trombocythämmare riktas mot kritiska steg i aktivering av blodplättar inklusive TxA2 syntes, ADP-medierad signalering, and GPIIb/IIIa-medierad blodplätts aggregation Clopidogrel Ticagrelor Cangrelor Minskade kliniska händelser ~25% 6-20% No Add’l Major Bleeding ↑38% PAR=platelet activated receptor; ADP=adenosine diphosphate; ATP=adenosine triphosphate; GTP=guanosine triphosphate; AC=adenylate cyclase; cAMP=cyclic adenosine monophosphate; cGMP=cyclic guanosine monophosphate; PDE=phosphodiesterase; TP=thromboxane receptor; AA=arachidonic acid; COX-1=cyclooxygenase-1; GPIIb/IIIa=glycoprotein IIb/IIIa; Fg=fibrinogen. No Tx ASA + Plavix Ny drog Kallirroi et al. Expert Rev Clin Pharmacol. 2012;5:319-336. ASA effektiv mot hjärt-kärlsjukdom Effektiv dos ASA >75 mg! 6 11/21/2016 Jämförelse ASA vs Plavix Clopidogrel - Plavix ® CAPRIE 19.000 pts, stabila, MI, stroke, PAD. 3 years • Prodrug, måste metaboliseras före effekt • Metabolismen varierar mellan individer – CYP2C19 genotyp • Irreversibel blockad P2Y12-receptorn • Lång halveringstid av effekten – Blödningsrisk kvarstår flera dagar efter utsättning Dubbel trombocythämning. CURE-studien. Instabil angina/icke-ST-höjningsinfarkt Cumulative risc Plavix ovanpå standardbehandling med ASA, heparin, nitrater, revaskularisering. Dubbel trombocythämning minskar risken med 20% (MI, stroke, cardiovasculär död). 12.000 patienter . 0.14 0.1 2 0.10 0.08 Placebo RRR= 20 % ARR= 2,1% Clopidogrel NNT = 47 P<0.0009 0.06 0.04 0.02 0 0 3 6 9 12 Prasugrel, Efient ® Något bättre effekt än clopidogrel Mer blödningar Ingen effekt på mortalitet Indikation ? -3handsval STEMI + stent + diabetes, ej tid stroke, Clopidogrel-”resistenta”? <75 år, > 60 kg : korttidsbehandling Months Övriga ? Knappast värt pengarna/blödningar Yusuf S et al, N Engl Med 2001 Vol. 345, No 7 (494-502). Ticagrelor - Brilique ® • Reversibel blockad av P2Y12 ADP receptorn • Kortverkande, måste ges i 2-dos •Ger andfåddhet och AV-block (adenosin-effekt) •Lite mer blödningsrisk än Clopidogrel ESC Guideline 2015 7 11/21/2016 Sammanfattning nya trombocythämmare Stent • BMS – legering av minnesmetall ”bare metal stent” – Endotelialiseras inom ngn månad – 12 månader Brilique alt 3-12 mån clopidogrel – DES- ”drug eluting stent” – Längre tid innan denna endotelialiseras – 12 månader Brilique alt 12 månader clopidogrel • ASA väldokumenterad basbehandling, 75 mg • P2Y12-ADP receptorblockerare: • Ticagrelor, Brilique: väl dokumenterad, konsistent effekt inkl mortalitet. Viss blödningsökning, två-dos. Fn förstahandspreparat efter AKS. • Clopidogrel god effekt, generiskt idag, god dokumentation, basbehandling efter PCI mot stabil angina. Prodrog, varierande effekt – genetik • Prasugrel, Efient: 3e handspreparat • Cangrelor ges iv i vissa länder In stent trombos ACE-hämmare • Ovanlig men livshotande komplikation hos patienter med stent • Orsakar avstängt kärl- hjärtinfarkt • Ökad risk hos patient med DES om ticagrelor/clopidogrel behandling slutar för tidigt • Anledningen till att P2Y12-ADP hämmare (ticagrelor/clopidogrel) ej ska sättas ut i förtid efter insatt stent Indikationer: • Hypertoni • Kronisk hjärtsvikt • Hjärtinfarkt med: Post-infarkt svikt Nedsatt Vänsterkammarfunktion Diabetes Njursvikt Hypertoni 46 Långtidsbehandling efter hjärtinfarkt Brilique 90 mg i 12 månader ASA 75mgx1 livslångt Statin, Atorvastatin 80 mg eller Simvastatin 40 mgx1 i första hand Metoprolol 100-200 mgx1 Ramipril 1.25mgx2 (start dag efter inkomst) Måldos 10mgx1. Nitrolingual spray 0,4mg -om ej fullständigt revaskulariserad Biverkningar: • Rethosta • Höga kalium, njurpåverkan • Angioödem (ovanligt) Vid biverkan kan ACE-hämmare ibland ersättas av Angiotensin-receptor blockerare Sammanfattning • • • STEMI: PCI dominerande strategi vid STEMI Prehospital trombolys har en plats om <2 timmar. Tiden viktig! Non-STEMI, instabil angina Riskstratifiera NSTEMI och instabil angina; angiografera högriskfall. (De flesta...) Kranskärlssjukdom är en kronisk, progressiv sjukdom. I behandlingen bör ingå: Livsstil / rehabilitering Dubbel trombocythämning efter hjärtinfarkt Statiner Betablockerare ACE-hämmare Nitro vb 48 8 11/21/2016 FRÅGOR? PER LADENVALL 2013-08-27 9